1002304-34-8
中文名称
AMG 208
英文名称
AMG-208
CAS
1002304-34-8
分子式
C22H17N5O2
分子量
383.41
MOL 文件
1002304-34-8.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:23
1002304-34-8 结构式
基本信息
中文别名
C-MET抑制剂化合物AMG-208
C-MET抑制剂(AMG-208)
7-甲氧基-4-[(6-苯基-1,2,4-三唑并[4,3-B]哒嗪-3-基)甲氧基]喹啉
英文别名
CS-191AMG-208
AMG-208, >=98%
AMG208
AMG 208
AMG-208 USP/EP/BP
AMG-208
AMG208
AMG 208
7-Methoxy-4-[(6-phenyl-1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazin-3-yl)methoxy]quinoline
Quinoline, 7-Methoxy-4-[(6-phenyl-1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazin-3-yl)Methoxy]-
7-Methoxy-4-[(6-phenyl-1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazin-3-yl)methoxy]quinoline AMG 208
所属类别
生物化工：蛋白酪氨酸激酶物理化学性质
密度1.34
储存条件-20°C储存
溶解度insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥3.83 mg/mL in DMSO
酸度系数(pKa)5.98±0.27(Predicted)
形态固体
常见问题列表
生物活性
AMG-208是一种高度选择性的c-Met抑制剂，IC50为9 nM。Phase 1。体外研究
AMG-208 有效抑制激酶c-Met活性，IC50为 9 nM。此外, AMG-208作用于PC3细胞，也抑制HGF调节的 c-Met磷酸化，IC50 为 46 nM。在 NADPH 存在时，AMG-208 和大鼠及人类肝脏微粒温育，造成 C6-phenylarene氧化。 AMG-208 与人类肝脏微粒体预温育30分钟，抑制CYP3A4代谢活性，这种作用具有时间依赖性，IC50 为4.1 μM,与没有预温育相比，IC50值降低8倍左右，没有预温育时IC50 为32 μM。 AMG-208作为c-MET 和RON双重选择性抑制剂。体内研究
AMG-208 按0.5 mg/kg剂量粳米粥注射给药雄性Sprague−Dawley大鼠，具有显著的生物有效性，Cl为0.37 L/h/kg, Vss 为 0.38 L/kg ， T1/2 为1小时，然而AMG-208 按2 mg/kg剂量静脉注射处理，也具有生物有效性，AUC0→∞ 为2517 ng·hour/mL，F为43%。特征
AMG-208是高度选择性c-Met抑制剂。生物活性
AMG-208 是一种高度选择性的 c-Met 和 RON 的双重抑制剂，对c-Met的IC50值为9 nM。靶点
| Target | Value |
| c-Met | 9 nM |
体外研究
AMG-208 有效抑制激酶c-Met活性，IC50为 9 nM。此外, AMG-208作用于PC3细胞，也抑制HGF调节的 c-Met磷酸化，IC50 为 46 nM。在 NADPH 存在时，AMG-208 和大鼠及人类肝脏微粒温育，造成 C6-phenylarene氧化。 AMG-208 与人类肝脏微粒体预温育30分钟，抑制CYP3A4代谢活性，这种作用具有时间依赖性，IC50 为4.1 μM,与没有预温育相比，IC50值降低8倍左右，没有预温育时IC50 为32 μM。 AMG-208作为c-MET 和RON双重选择性抑制剂。
体内研究
AMG-208 按0.5 mg/kg剂量粳米粥注射给药雄性Sprague−Dawley大鼠，具有显著的生物有效性，Cl为0.37 L/h/kg, V
ss
为 0.38 L/kg ， T
1/2
为1小时，然而AMG-208 按2 mg/kg剂量静脉注射处理，也具有生物有效性，AUC
0→∞
为2517 ng·hour/mL，F为43%。