1070773-09-9
中文名称
RK-33
英文名称
RK-33
CAS
1070773-09-9
分子式
C23H20N6O3
分子量
428.44
MOL 文件
1070773-09-9.mol
更新日期
2024/05/21 15:12:59
1070773-09-9 结构式
基本信息
中文别名
化合物RK-333,7-双(4-甲氧基苄基)-3,7-二氢-2H-二咪唑[4,5-D:4',5'-F][1,3]二氮杂-2-酮
英文别名
RX33RX 33
RK-33
RX33
RX 33
2H-Diimidazo[4,5-d:4',5'-f][1,3]diazepin-2-one, 3,7-dihydro-3,7-bis[(4-methoxyphenyl)methyl]-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
熔点175-177 °C
沸点677.0±65.0 °C(Predicted)
密度1.38±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件Sealed in dry,2-8°C
溶解度溶于DMSO（高达20mg/ml）。
酸度系数(pKa)3.40±0.20(Predicted)
形态固体
颜色黄色
稳定性可在-20°下的DMSO中的溶液储存长达1个月。
常见问题列表
生物活性
RK-33是DDX3（RNA解旋酶）的小分子抑制剂。在DDX3过表达的细胞中，引起细胞周期阻滞、诱导凋亡并促进辐射敏化作用。靶点
| Target | Value |
| DDX3 |
体外研究
RK-33特异性结合DDX3，但并不结合DDX5和DDX17。RK-33依赖于DDX3抑制肿瘤生长和使肺癌细胞对放射线敏感。RK-33对线粒体呼吸功能或ATP的产生没有影响。它能抑制增殖并诱导凋亡。DDX3介导Wnt信号通路的调节，RK-33K可抑制Wnt信号通路。RK-33通过抑制NHEJ的活性对辐射诱导的DNA损伤修复进行损伤。
体内研究
辐射与RK-33结合处理，在多种肺癌模型的小鼠中可诱导肿瘤消退。在所使用的浓度剂量下，RK-33对SCID小鼠没有毒性。经RK-33处理的小鼠没有明显的形态学变化。