107668-79-1
中文名称
草乌甲素
英文名称
Bulleyaconitine A
CAS
107668-79-1
分子式
C35H49NO9
分子量
627.76
MOL 文件
107668-79-1.mol
更新日期
2024/04/29 10:55:50
107668-79-1 结构式
基本信息
中文别名
草乌甲素乌头碱A
来源于草乌
大头乌头碱甲
草乌甲素 20MG
草乌甲素(标准品)
草乌甲素, 来源于草乌
BULLEYACONITINE A 草乌甲素
英文别名
BulleyaconitineBULLEYACONITINE A
Bulleyaconi cine A
BULLEYACONITINE A(P)
BULLEYACONITINE A(RG)
Aconitane,Methanone deriv
Bulleyaconitine A USP/EP/BP
crassicauline A(bulleyaconitine
Methanone, [(1α,6α,14α,16β) -8-(acetyloxy)-
Bulleyaconitine A, 98%, from Aconitum kusnezoffii Rchb.
所属类别
原料药:非甾抗炎药物理化学性质
外观性状白色结晶粉末,可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂,来源于北乌头的块根、川乌、附子。
沸点690.9±55.0 °C(Predicted)
密度1.28±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件储存于 2-8°C
溶解度DMSO: 125 mg/mL (199.12 mM)
酸度系数(pKa)13.12±0.70(Predicted)
常见问题列表
概述
草乌甲素是从滇西毛茛科乌头属植物乌头中提取的一种生物碱,具有较强的镇痛及明显的抗炎作用,本品的镇痛作用是中枢性的,并与脑内5-羟色胺水平密切相关,镇痛作用为吗啡的1.75~2.27倍,且无成瘾性;同时本品有解热和局部麻醉作用。
作用
1、镇痛作用——适合单独或者联合用药
独特的镇痛机理,避免阿片类和NASIDs常见副作用,如成瘾、胃肠道损伤等。
2、抗炎作用:通过抑制MCP_1、C3a、C5a的趋化效应,调节自身免疫反应,另一方面可以降低血清中PGE2水平。
3、免疫调节作用:通过抑制巨噬细胞分泌NO,进而抑制内毒素、TNF_α、IL-1、IL-6等病理作用。
作用机制
草乌甲素片是状态依赖型钠离子通道阻滞剂,具有较强的镇痛及明显的抗炎作用,本品镇痛作用具有中枢性与外周性双重作用,镇痛机制为阻断疼痛传导,并与脑内5-羟色胺水平密切联系,起效时间比吗啡慢,但维持时间长,无成瘾性;其抗炎作用不通过肾上腺体系,而与抑制疼痛部位PG水平有关,从而避免了非甾体类消炎药类药物的胃肠副反应;同时本品有解热和局部麻醉作用。毒性
草乌甲素的急性毒性较大,草乌中所含双酯生物碱类的毒性主要为刺激神经系统(特别是迷走神经和感觉神经),先兴奋后抑制,对心肌尚有直接作用(临床上主要表现为心律失常,心电图呈室上性和室性期外收缩、房室传导阻滞、S-T段改变等),可因呼吸或心肌麻痹而死亡。生物活性
草乌甲素(Bulleyaconitine A)是一种从乌头属植物分离出都具有镇痛和抗炎活性化合物。