1094614-84-2
中文名称
3-[[[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基]苯基亚甲基]-2,3-二氢-2-氧代-1H-吲哚-6-甲酰胺
英文名称
BIX 02188
CAS
1094614-84-2
分子式
C25H24N4O2
分子量
412.484
MOL 文件
1094614-84-2.mol
更新日期
2024/05/08 12:56:51
1094614-84-2 结构式
基本信息
中文别名
MEK5抑制剂(BIX02188)3-[[[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基]苯基亚甲基]-2,3-二氢-2-氧代-1H-吲哚-6-甲酰胺
英文别名
CS-38BIX 02188
(E/Z)-BIX02188
BIX 02188, >=98%
BIX 02188 USP/EP/BP
BIX 02188(BIX-02188
BIX 02188(BIX-02188
BIX02188)
BIX-02188(Random Configuration)
3-(((3-((Dimethylamino)methyl)phenyl)amino)(phenyl)methylene)-2-oxoindoline-6-carboxamide
(Z)-3-((3-((dimethylamino)methyl)phenylamino)(phenyl)methylene)-2-oxoindoline-6-carboxamide
所属类别
生物化工：MEK 抑制剂物理化学性质
熔点>268oC (dec.)
密度1.283
储存条件Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）
形态固体
颜色黄色
常见问题列表
简介
BIX02188是选择性MEK5抑制剂，IC50为4.3 nM,也抑制ERK5催化活性，IC50为810 nM，且不抑制密切相关的激酶MEK1, MEK2, ERK2,和JNK2。
靶点
MEK5
体外研究
BIX02188明显抑制MEK5催化活性，IC50为4.3 nM,轻微抑制ERK5催化活性，IC50为0.83 μM,作用于关系密切的激酶MEK1,MEK2,ERK1,p38α,JNK2,TGFβR1,EGFR,和STK16没有活性,作用于TGFβR1时IC50为1.8 μM，作用于p38α时IC50为3.9 μM，作用于其他激酶IC50值都大于6.3 μM。用BIX02188预处理HeLa细胞，抑制山梨醇诱导的ERK5磷酸化，这种作用存在剂量依赖性，但是不会抑制ERK1/2,p38,和JNK1/2 MAPKs磷酸化。BIX02188单独处理HeLa或HEK293细胞24小时，没有毒性。BIX02188作用于HeLa和HEK293细胞，通过在持续激活的MEK5/ERK5/MEF2C驱动的萤光素酶表达系统中的MEK5/ERK5信号级联反应抑制MEF2C转录激活，IC50分别为1.15 μM和0.82 μM。BIX02188作用于300 μM H2O2刺激的牛肺微血管内皮细胞(BLMECs)，抑制BMK1磷酸化,这种作用存在剂量依赖性，IC50为0.8 μM,尤其通过抑制MEK5信号通路。
3-[[[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基]苯基亚甲基]-2,3-二氢-2-氧代-1H-吲哚-6-甲酰胺价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | HY-12055 | 3-[[[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基]苯基亚甲基]-2,3-二氢-2-氧代-1H-吲哚-6-甲酰胺 BIX02188 | 1094614-84-2 | 5mg | 1265元 |
| 2024/04/30 | HY-12055 | 3-[[[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基]苯基亚甲基]-2,3-二氢-2-氧代-1H-吲哚-6-甲酰胺 BIX02188 | 1094614-84-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 1392元 |
| 2024/04/30 | HY-12055 | 3-[[[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基]苯基亚甲基]-2,3-二氢-2-氧代-1H-吲哚-6-甲酰胺 BIX02188 | 1094614-84-2 | 10mg | 2381元 |