1095173-27-5
中文名称
格拉斯吉布
英文名称
Glasdegib
CAS
1095173-27-5
分子式
C21H22N6O
分子量
374.439
MOL 文件
1095173-27-5.mol
更新日期
2024/05/06 11:30:11
1095173-27-5 结构式
基本信息
中文别名
格拉斯吉布格拉吉布GLASDEGIB
格拉斯吉布(PF-04449913)
N-[(2R,4R)-2-(1H-苯并咪唑-2-基)-1-甲基-4-哌啶基]-N'-(4-氰基苯基)脲
英文别名
CS-1041Glasdegib
EOS-60832
PF 04449913
Glasdegib USP/EP/BP
PF04449913
PF 04449913
PF-04449913 (Glasdegib)
Glasdegib (PF-04449913)
N-[(2R,4R)-2-(1H-Benzimidazol-2-yl)-1-methyl-4-piperidinyl]-N'-(4-cyanophenyl)urea
Urea, N-[(2R,4R)-2-(1H-benzimidazol-2-yl)-1-methyl-4-piperidinyl]-N'-(4-cyanophenyl)-
所属类别
生物化工：Hedgehog/Smoothened 抑制剂物理化学性质
熔点>214°C (dec.)
沸点633.4±55.0 °C(Predicted)
密度1.33±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C冷冻
溶解度可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）
酸度系数(pKa)11.93±0.10(Predicted)
形态固体
颜色米白色
InChIKeySFNSLLSYNZWZQG-VQIMIIECSA-N
SMILESN([C@@H]1CCN(C)[C@@H](C2NC3=CC=CC=C3N=2)C1)C(NC1=CC=C(C#N)C=C1)=O
常见问题列表
作用机制
Glasdegib是Hedgehog通路的抑制剂。Glasdegib结合并抑制与刺猬信号转导有关的平滑的膜蛋白。
在小鼠异种移植人AML模型中，glasdegib联合小剂量阿糖胞苷比单独应用glasdegib或小剂量阿糖胞苷更能抑制肿瘤的增大，降低骨髓中CD45+/CD33+细胞的百分率。用途
Glasdegib（PF-04449913）是一种有效的口服生物活性抑制剂(Smo)，用于治疗癌症。
生物活性
Glasdegib（PF-04449913）是一种强效且口服生物有效的Smoothened (Smo)抑制剂，其IC50为5 nM。Phase 2。靶点
| Target | Value |
| Smoothened | 5 nM |
体外研究
体外微粒体试验中，PF-04449913在大鼠微粒体中具有高清除率，在狗和人微粒体中具有低清除率，而不影响任何主要的细胞色素P450亚型。
体内研究
在大鼠和狗体内，PF-04449913显示出高清除率和良好的口服生物利用度。