113775-47-6
中文名称
右美托咪定
英文名称
DexmedetomidineHclC13H16N2.Hcl
CAS
113775-47-6
分子式
C13H16N2
分子量
200.283
MOL 文件
113775-47-6.mol
更新日期
2024/04/28 11:56:07
113775-47-6 结构式
基本信息
中文别名
右美托嘧啶DEXMEDETOMIDINE 游离
英文别名
MPV 1440d-Medetomidine
(S)-Medetomidine
DexmedetomidineHclC13H16N2.Hcl
4-[(S)-1-(2,3-Dimethylphenyl)ethyl]-1H-imidazole
(S)-5-(1-(2,3-diMethylphenyl)ethyl)-1H-iMidazole
(S)-4-[1-(2,3-Dimethylphenyl)ethyl]-1H-imidazole
5-[(1S)-1-(2,3-Dimethylphenyl)ethyl]-1H-imidazole
Dexmedetomidine Hcl C13H16N2.Hcl 145108-58-3(Hcl)
1H-IMidazole,5-[(1S)-1-(2,3-diMethylphenyl)ethyl]-
所属类别
生物化工：Adrenergic Receptor 激动剂物理化学性质
熔点146-149°C
沸点381.9±11.0 °C(Predicted)
密度1.053±0.06 g/cm3 (20 ºC 760 Torr)
储存条件Sealed in dry,Room Temperature
溶解度Soluble in DMSO > 10 mM
酸度系数(pKa)13.89±0.10(Predicted)
形态粉末
InChIInChI=1S/C13H16N2/c1-9-5-4-6-12(10(9)2)11(3)13-7-14-8-15-13/h4-8,11H,1-3H3,(H,14,15)/t11-/m0/s1
InChIKeyCUHVIMMYOGQXCV-NSHDSACASA-N
SMILESC1NC([C@H](C2=CC=CC(C)=C2C)C)=CN=1
常见问题列表
应用
右美托咪定为有效的α2-肾上腺素受体激动剂，对α2-肾上腺素受体的亲和力比可乐定高8倍，临床上适用于重病监护治疗期间开始插管和使用呼吸机患者的镇静。
不良反应
右美托咪定耐受性良好，常见的不良反应包括低血压、恶心、心搏徐缓、组织缺氧和心房颤动。
生物活性
Dexmedetomidine是特护病房和麻醉师使用的一种镇静剂。靶点
| Target | Value |
| α2 receptor | 1.08 nM(Ki ) |
体外研究
Dexmedetomidine具有相对较高的α2/α1-活性比率(1620:1，相比而言，clonidine为220:1)，因此，被认为是α2受体的完全激动剂。这可能导致更有效的镇静作用，而没有多余的α1受体激活引起的心血管反应。Dexmedetomidine的2小时半衰期几乎比clonidine短4倍，这增加了dexmedetomidine连续给药对镇静作用有效的可能性。Dexmedetomidine也具有最小肺泡麻醉浓度(MAC)-保留性能，但是其作为麻醉剂的使用由于持续性低血压变得复杂，静脉输液给药和血管加压给药。此外，它大剂量的使用伴随α2受体介导的血管收缩引起的高血压。