1185763-69-2
中文名称
6-[[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)咪唑并[1,2-B]哒嗪-3-基]甲基]喹啉
英文名称
NVP-BVU 972
CAS
1185763-69-2
分子式
C20H16N6
分子量
340.38
MOL 文件
1185763-69-2.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:23
1185763-69-2 结构式
基本信息
中文别名
MET抑制剂(NVP-BVU972)6-[[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)咪唑并[1,2-B]哒嗪-3-基]甲基]喹啉
英文别名
CS-529NVP-BVU972
NVP-BVU 972
NVP-BVU972, >=98%
NVP-BVU 972 USP/EP/BP
NVP-BVU972
NVP-BVU 972
6-[[6-(1-Methyl-1H-pyrazol-4-yl)imidazo[1,2-b]pyridazin-3-yl]methyl]quinoline
Quinoline, 6-[[6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)imidazo[1,2-b]pyridazin-3-yl]methyl]-
6-[[6-(1-Methyl-1H-pyrazol-4-yl)imidazo[1,2-b]pyridazin-3-yl]methyl]quinoline NVP-BVU972
所属类别
生物化工：蛋白酪氨酸激酶物理化学性质
密度1.35
储存条件-20°C储存
溶解度insoluble in H2O; ≥17 mg/mL in DMSO; ≥25.15 mg/mL in EtOH
酸度系数(pKa)4.92±0.10(Predicted)
形态固体
常见问题列表
生物活性
NVP-BVU972是一种有效的，选择性的Met (c-Met)抑制剂，IC50为14 nM。靶点
| Target | Value |
| Met | 14 nM |
体外研究
NVP-BVU972有效抑制MET激酶，而对其他激酶包括最密切相关的激酶RON抑制作用很低，IC50为1000 nM以上。NVP-BVU972作用于GTL-16细胞，抑制组成型MET磷酸化，作用于A549细胞，抑制HGF刺激的MET磷酸化，IC50分别为7.3和 22 nM。NVP-BVU972 有效抑制MET 基因扩散的细胞系GTL-16, MKN-45和EBC-1生长，IC50分别为66, 82 和 32 nM。NVP-BVU972 作用于BaF3细胞，Y1230 和 D1228突变造成测量的IC50发生剧变。V1155L引发的电阻受NVP-BVU972限制。NVP-BVU972作用于表达野生型TPR-MET的BaF3细胞，降低TPR-MET磷酸化，这种作用存在剂量依赖性。Y1230H和D1228A突变废除 NVP-BVU972而不是AMG 458的作用效果。然而, F1200I 和 L1195V干扰NVP-BVU972 抑制TPR-MET磷酸化。