1203494-49-8
中文名称
3-[[4-[(2,3-二氢-1,4-苯并二恶英-6-基)磺酰基]六氢-1H-1,4-二氮杂卓-1-基]磺酰基]苯胺
英文名称
DASA-58
CAS
1203494-49-8
分子式
C19H23N3O6S2
分子量
453.53
MOL 文件
1203494-49-8.mol
更新日期
2024/05/07 11:50:04
1203494-49-8 结构式
基本信息
中文别名
化合物DASA58DASA-58游离态
小分子PKM2激动剂(DASA-58)
3-((4-((2,3-二氢苯并[B][1,4]二恶英-6-基)磺酰基)-1,4-二氮杂卓-1-基)磺酰基)苯胺
3-[[4-[(2,3-二氢-1,4-苯并二恶英-6-基)磺酰基]六氢-1H-1,4-二氮杂卓-1-基]磺酰基]苯胺
英文别名
DASA-58CS-1563
DASA58
DASA 58
3-[[4-[(2,3-Dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl)sulfonyl]hexahydro-1H-1,4-diazepin-1-yl]sulfonyl]benzenamine
Benzenamine, 3-[[4-[(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl)sulfonyl]hexahydro-1H-1,4-diazepin-1-yl]sulfonyl]-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
沸点681.5±65.0 °C(Predicted)
密度1.453±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥127.2 mg/mL in DMSO
酸度系数(pKa)3.35±0.10(Predicted)
形态固体
常见问题列表
用途
DASA-58是一种特异性且有效的Pyruvate kinase M2 (PKM2)激活剂。
体外研究
DASA-58抑制LPS诱导的Hif-1α 和 IL-1β，以及一系列其它Hif-1α-依赖性基因在原代BMDMs中的表达，也会抑制LPS-激活的巨噬细胞中糖酵解和琥珀酸盐积累。在PC3细胞中，DASA-58损害基质诱导的EMT程序，通过恢复PK活性并废止PKM2的核转运，以及其与HIF-1α的关联。DASA-58也会显著减少PC3 细胞中(~6倍) CAFs-诱导的肺转移瘤的形成。
体内研究
在SCID 小鼠中，DASA-58 (40 μM)会影响前列腺癌的EMT和肿瘤传播。
靶点
PKM2