123948-87-8
中文名称
拓扑替康
英文名称
Topotecan
CAS
123948-87-8
EINECS 编号
231-595-7
分子式
C23H23N3O5
MDL 编号
MFCD00866235
分子量
421.45
MOL 文件
123948-87-8.mol
更新日期
2024/04/17 15:41:47
123948-87-8 结构式
基本信息
中文别名
(S)-10-[(二甲基氨基)甲基]-4-乙基-4,9-二羟基-1H-吡喃并[3',4':6,7]氮茚并[1,2-b]-喹啉-3-14(4H,12H)-二酮盐酸盐氯化氢
盐酸拓扑替康
拓扑替康
托泊替康
N-甲苯胺鹽酸鹽
甲胺苯鹽酸鹽
盐酸拓扑替康
(S)-10-[(DIMETHYLAMINO)METHYL]-4-ETHYL-4,9-DIHYDMXY-1H-PYRANO[3',4':6,7]INDOLIZINO[1,2-B]QUINOLINE一3,14(4H,12H)-DIONE
(S)-10-[(二甲氨基)甲基]-4-乙基-4,9-二羟基-1H-吡喃并[3',4':6,7]中氮茚并[1,2-B]喹啉-3,14(4H,12H)-二酮
NSC一609669
SKF一104864A
托扑替康
英文别名
4-ethyl-4,9-dihydroxy-10-[(dimethylamino)methyl]-1h-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4h,12h)-dione hydrochloride4 N HCL CONSTANT BOILING
(4S)-10-[(DIMETHYLAMINO)METHYL]-4-ETHYL-4,9-DIHYDROXY-1H-PYRANO[3',4',6-7]INDOLIZINO[1,2-B]QUINOLINE-3,14(4H,12H)-DIONE
9-[(DIMETHYLAMINO)METHYL]-10-HYDROXY-(20S)-CAMPTOTHECIN, HCL
9-dimethylaminomethyl-10-hydroxycamptothecin hydrochloride salt
ACIDUM HYDROCHLORICUM
DEPURINATION SOLUTION
hycamptamine
hycamtin
HYDROCHLORIC ACID,1.1M
HYDROCHLORIC ACID, 1N
HYDROCHLORIC ACID, 2.00 N
HYDROCHLORIC ACID, 20 DEG BAUME
HYDROCHLORIC ACID, 2.50 N
HYDROCHLORIC ACID, 3.00 N
HYDROCHLORIC ACID, 5.00 N
HYDROCHLORIC ACID, 5N
HYDROCHLORIC ACID, 6.000N
HYDROCHLORIC ACID, 6.00 N
HYDROCHLORIC ACID, 6.0N
所属类别
药物: 抗肿瘤药: 动植物类抗肿瘤药物物理化学性质
外观白色至微淡黄色粉末
外观性状盐酸托扑帖卡(Topotecan Monohydrochloride)：C23H23N3O5?HCl。[119413-54-6]。在水中溶解度大于lmg/ml。
熔点−114 °C(lit.)
沸点>100 °C(lit.)
密度1.2 g/mL at 25 °C(lit.)
蒸气密度1.3 (vs air)
蒸气压613 psi ( 21.1 °C)
闪点12 °C
储存条件2-8°C
溶解度H2O: soluble
酸度系数(pKa)8.92±0.40(Predicted)
形态liquid
形态液体
颜色黄色
常见问题列表
背景
喜树碱类抗癌药是从珙桐科落叶植物喜树(Camptotheca acuminata)的种子或根皮中提出的生物碱或经结构改造后的衍生物。临床应用的主要有喜树碱、羟基喜树碱、拓扑替康和伊立替康。
简介
拓扑替康一种水溶性半合成的喜树碱衍生物，为拓扑异构酶I的抑制剂，通过抑制DNA单股断链重新连接而使DNA损伤，其细胞毒作用在癌细胞分裂的S期，是S期细胞周期特异性药物。在体内呈二室模型，很快分布到肝、肾等部位，单次30分钟静脉滴注1.5mg/m2，t1/2α为4.1～8.1分钟，血浆蛋白结合率为6.6%～21.3%，可进入脑脊液。大部分经肾排泄，小部分经胆汁，于12小时内有90%排出体外。肾功能不全者的清除率降低。临床应用
临床用于治疗小细胞肺癌(SCLC)和晚期卵巢癌，由于能透过血脑屏障，对中枢神经系统恶性肿瘤及脑转移瘤有一定的疗效。用法：单药每次剂量1.2mg/m2静脉滴注，每日1次，连用5日，21日为1周期，与其他抗癌药物合用时需减少剂量。不良反应
主要不良反应为血液学毒性，白细胞、血小板和血红蛋白减少;非血液学毒性有食欲不振、恶心、呕吐、脱发、口腔炎、腹泻、头痛、发热、便秘，一过性转氨酶升高;偶见呼吸困难，血尿及心电图异常。严重骨髓抑制者忌用。治疗中要监测血象，并根据血象变化调整用药剂量，必要时可给予粒细胞集落刺激因子(G-CSF)及输注成分血。