1246560-33-7
中文名称
VS-5584
英文名称
VS-5584
CAS
1246560-33-7
分子式
C17H22N8O
分子量
354.41
MOL 文件
1246560-33-7.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:25
1246560-33-7 结构式
基本信息
中文别名
化合物VS5584VS-5584(纯度不够)
泛PI3K/MTOR激酶抑制剂(VS-5584)
5-[8-甲基-9-异丙基-2-(4-吗啉基)-9H-嘌呤-6-基]-2-嘧啶胺
5-[8-甲基-9-异丙基-2-(4-吗啉基)-9H-嘌呤-6-基]-2-嘧啶胺(VS-5584)
英文别名
SB2343CS-875
SB-2343
SB 2343
VS-5584
VS-5584, >=98%
VS-5584 (SB2343)
VS-5584 USP/EP/BP
VS-5584 (SB2343)
VS-5584
VS5584
VS 5584
SB-2343
VS5584
VS 5584
SB2343
SB 2343
所属类别
生物化工：PI3K 抑制剂物理化学性质
沸点687.2±65.0 °C(Predicted)
密度1.48±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度insoluble in H2O; ≥17.7 mg/mL in DMSO; ≥4.71 mg/mL in EtOH with ultrasonic
酸度系数(pKa)4.53±0.10(Predicted)
形态固体
VS-5584价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | HY-16585 | VS-5584 VS-5584 | 1246560-33-7 | 5mg | 900元 |
| 2024/04/30 | HY-16585 | VS-5584 VS-5584 | 1246560-33-7 | 10mM * 1mLin DMSO | 990元 |
| 2024/04/30 | HY-16585 | VS-5584 VS-5584 | 1246560-33-7 | 10mg | 1200元 |
常见问题列表
生物活性
VS-5584 (SB2343)是一种有效的，选择性，PI3K/mTOR双重抑制剂，抑制mTOR和PI3Kα/β/δ/γ，IC50分别为3.4 nM和2.6-21 nM。Phase 1。靶点
| Target | Value |
|
PI3Kα
(Cell-free assay) | 2.6 nM |
|
PI3Kδ
(Cell-free assay) | 2.7 nM |
|
PI3Kγ
(Cell-free assay) | 3.0 nM |
|
mTOR
(Cell-free assay) | 3.4 nM |
|
PI3Kβ
(Cell-free assay) | 21 nM |
体外研究
VS-5584是ATP竞争性抑制剂，选择性抑制PI3K/mTOR信号通路，作用效果和抑制所有人PI3K的亚型和mTOR激酶相当。VS-5584对HMLE乳腺癌细胞的选择性高于癌症干细胞约10倍， EC50值是15 nM。VS-5584优先降低HMLER永生乳腺癌细胞系中CD44 大量人类癌症细胞系（436株）表现广泛的抗增殖敏感性，含PI3KCA突变的细胞通常对VS-5584治疗更敏感。在FLT3-ITD突变的MV4-11细胞中，VS-5584抑制了pAkt（S473）和pAKT（T308），IC50分别为12 nM和13 nM。VS-5584抑制pS6 (S240/244), pAkt (S473)和pAkt (T308)，IC50分别是20 nM，23 nM，和15 nM。
体内研究
在三阴性乳腺癌的小鼠中，VS-5584的口服剂量减少肿瘤干细胞，并诱导紫杉烷抗性的模型中肿瘤消退。 在PTEN