1380575-43-8
中文名称
双盐酸盐色瑞替尼
英文名称
LDK-378 dihydrochloride
CAS
1380575-43-8
分子式
C28H37Cl2N5O3S
分子量
594.596
MOL 文件
1380575-43-8.mol
更新日期
2024/04/23 08:52:16
1380575-43-8 结构式
基本信息
中文别名
盐酸色瑞替尼色瑞替尼盐酸盐
色瑞替尼二盐酸盐
色瑞替尼双盐酸盐
双盐酸盐色瑞替尼
LDK378 二盐酸盐
ALK抑制剂(LDK378 2HCL)
双盐酸盐色瑞替尼 LDK-378 DIHYDROCHLORIDE
色瑞替尼二盐酸盐/LDK378 2HCL (CERITINIB)
5-氯-N2-(2-异丙基氧基-5-甲基-4-(哌啶-4-基)苯基)-N4-(2-(异丙基磺酰基)苯基)嘧啶-2,4-二胺盐酸盐
英文别名
LDK378 2Hcl5-Chloro-N4-[
Ceritinib 2hcl
Ceritinib diHCl
Ceritinib intermediate
Ceritinib Hydrochloride
LDK 378 dihydrochloride
LDK-378 dihydrochloride
LDK378 2HCl (Ceritinib)
LDK378 (dihydrochloride)
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
储存条件-20°C储存
溶解度≥12.38 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥13.7 mg/mL in H2O; ≥29.65 mg/mL in DMSO
形态粉末
常见问题列表
简介
双盐酸盐色瑞替尼LDK378 2Hcl是ALK抑制剂，IC50为0.2 nM，比对IGF-1R和InsR的抑制性高40倍和35倍。
体外研究
LDK378在Ba/F3-NPM-ALK和Karpas290细胞中表现出很强的增殖活性，IC50分别是26.0 nM和22.8 nM，在Ba/F3-Tel-InsR和Ba/F3-WT细胞中，IC50分别是319.5 nM和2477 nM。体内研究
LDK378可降低形成活性代谢物的可能性，并且在肝微粒中表现出谷胱甘肽（GSH）的加合物（<1％）无法检测。LDK378具有较好代谢稳定性，表现适度CYP3A4抑制性和hERG抑制性，LDK378在动物体内（小鼠、大鼠、狗和猴）表现出低血浆清除作用，口服生物利用度在55%以上。在Karpas299和H2228大鼠异种移植模型中，LDK378可引起生长抑制和肿瘤消退且无体重损失。LDK378在小鼠长期小于100 mg/kg给药后，表现出对胰岛素水平或血浆葡萄糖利用无影响。