145672-81-7
中文名称
西曲瑞克杂质
英文名称
CETRORELIX
CAS
145672-81-7
分子式
C70H92ClN17O14.C2H4O2
分子量
1491.11
MOL 文件
145672-81-7.mol
更新日期
2024/05/06 10:46:09
145672-81-7 结构式
基本信息
中文别名
西曲瑞林醋酸西曲瑞
西曲瑞克杂质
醋酸西曲瑞克?, >98%
化合物CETRORELIX ACETATE
英文别名
Ns 75aD 20761
Ovurelix
Cetrotid
Sb 075 acetate
Cetrorelix impurity
SB-075 ACETATE
NS-75A
Cetrorelix( x acetate)
Cetrorelix Acetate,SB-075 acetate,NS-75A, >98%
N-acetyl-3-(2-naphthalenyl)-D-alanyl-4-chloro-D-phenylalanyl-3-(3-pyridinyl)-D-alanyl-L-seryl-L-tyrosyl-N5-(aminocarbonyl)-D-ornithyl-L-leucyl-L-arginyl-L-prolyl-D-alaninamide acetic acid salt
所属类别
分析化学：对照品
常见问题列表
西曲瑞克
西曲瑞克（Cetrorelix）是一种人工合成的促性腺激素释放激素拮抗剂（GnRH-A）药物，1999年由默克雪兰诺公司研发上市，适应症为对进行控制性卵巢刺激的患者，防止提前排卵，进而进行采卵和辅助生殖技术治疗，目前已在包括欧洲在内45个国家上市，于2010年进入中国市场。醋酸西曲瑞克
醋酸西曲瑞克由默克雪兰诺（MerckSerono）研发，于1999年4月获EMA批准在欧洲上市，2000年8月获FDA批准上市，后又于2006年4月获日本医药品医疗器械综合机构（PMDA）批准上市。醋酸西曲瑞克为第三代促性腺激素释放激素（GnRH）拮抗剂，该药适用于防止在控制性卵巢刺激下女性的提前排卵，便于之后的采卵和辅助生殖技术治疗。第一代和第二代GnRH拮抗剂会导致肥大细胞脱颗粒和组胺释放，出现较明显的不良反应，影响临床应用。与同为第三代GnRH拮抗剂的加尼瑞克相比，西曲瑞克单剂量方案可减少注射次数，更方便使用。目前国内注射用醋酸西曲瑞克仅有原研药品在售，竞争格局良好。西曲瑞克都是辅助生殖相关指南推荐用药，临床前景较好。2018年11月深圳翰宇首仿醋酸西曲瑞克获批，未来将会加速市场的扩容，市场前景良好。生物活性
Cetrorelix Acetate (SB-75 acetate) 是 GnRH 受体的强效拮抗剂，其 IC50 值为 1.21 nM。靶点
IC50: 1.21 nM GnRH.
体外研究
Cetrorelix Acetate inhibits growth of ES-2 cell line at 1000 ng/ml. Cetrorelix Acetate has comparable antiproliferative effects as GnRH-I agonists indicating that the dichotomy of GnRH-I agonists and antagonists might not apply to the GnRH-I system in cancer cells.