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15500-66-0

中文名称 泮库溴铵
英文名称 Pancuronium bromide
CAS 15500-66-0
EINECS 编号 239-532-5
分子式 C35H60Br2N2O4
MDL 编号 MFCD00079223
分子量 732.67
MOL 文件 15500-66-0.mol
更新日期 2024/03/27 22:18:04
15500-66-0 结构式 15500-66-0 结构式

基本信息

中文别名
泮库溴铵
巴夫龙
巴活朗
潘可罗宁
潘龙
溴化双胍雄酯
1,1'-[(2Β,3Α,5Α,16Β,17Β)-3,17-双(乙酰氧基)雄甾烷-2,16-亚基]双[1-甲基哌啶铺]二溴化物
本可松
潘佛隆
潘冠罗宁
潘坎郎宁
潘库罗宁
潘库溴铵
双季松龙
溴化双哌雄双酯巴夫龙
英文别名
1,1'-[(2b,3a,5a,16b,17b)-3,17-bis(acetyloxy)androstane-2,16-diyl]bis(1-methylpiperidinium) dibromide
1,1'-[(2BETA,3ALPHA,5ALPHA,16BETA,17BETA)-3,17-BIS(ACETYLOXY)ANDROSTANE-2,16-DIYL]BIS[1-METHYLPIPERIDINIUM]DIBROMIDE
1,1'-(3A,17B-DIHYDROXY-2B,5A-ANDROSTAN-2B,16B-YLENE) BIS[1-METHYLPIPERIDINIUM] DIACETATE DIBROMIDE
PANCURONIUM BROMIDE
PANCURONIUM DIBROMIDE
1,1’-(3,17-bis(acetyloxy)androstane-2,16-diyl)bis(1-methylpiperidinium)dibro
1,1’-(3alpha,17beta-dihydroxy-5alpha-androstan-2beta,16beta-ylene)bis[1-methyl
1,1’-[3alpha,17beta-bis(acetyloxy)-5alpha-androstane-2beta,16beta-diyl]bis[1-m
16-diyl)bis(1-methyl-ostane-dibromide
2beta,16beta-dipiperidino-5alpha-androstane-3alpha,17beta-dioldiacetatedimetho
3-alpha,17-beta-diacetoxy-2-beta,16-beta-dipiperidino-5-alpha-androstanedime
3-alpha,17-beta-diacetoxy-2-beta,16-beta-dipiperidino-5-alpha-androstanedimeth
3alpha,17beta-diacetoxy-2beta,16beta-dipiperidino-5alpha-androstanedimethobrom
5alpha-androstan-3alpha,17beta-diol,2beta,16beta-dipipecolinio-,dibromide,
5alpha-androstan-3alpha,17beta-diol,2beta,16beta-dipipecolinio-,dibromide,di
diacetate
ethylpiperidinium]dibromide
mioblock
na97
orgna97
所属类别
药物: 麻醉用药: 肌肉松弛药

物理化学性质

外观性状白色或类白色结晶或结晶性粉末,微臭,味苦。有吸湿性。1g溶于30份氯仿,1份水(20℃)。溶于水、乙醇、甲醇、氯仿或二氯甲烷,不溶于乙醚。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):0.047静脉注射,0.152腹腔注射,0.167皮下注射,21.9口服。急性毒性LD50大鼠,兔子(mg/kg):0.153,0.016静脉注射。
熔点215°
沸点~100°C
密度~1, mp: 0°C
储存条件2-8°C
溶解度Very soluble or freely soluble in water, very soluble in methylene chloride, freely soluble in ethanol (96 per cent).
形态类白色固体
颜色Cystals
颜色透明无色溶液
气味 (Odor)Odorless
Merck13,7077
BRN4226892

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS06
警示词危险
危险性描述H301
防范说明P301+P310
危险品标志Xn
危险类别码R22
危险品运输编号UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany3
RTECS号TN4930000
危险等级6.1(b)
包装类别III
海关编码2933399090
毒性LD50 in mice (mg/kg): 0.047 i.v.; 0.152 i.p.; 0.167 s.c.; 21.9 orally; in rats, rabbits: 0.153, 0.016 i.v. (Buckett, 1968)

应用领域

用途一
非去极化肌肉松弛药,起效快,作用强。作用和氯化筒箭毒碱类似,但无神经节阻断和血压下降等副作用,也不会引起支气管痉挛,还可能兴奋心脏β受体或抗迷走作用使心率增快,血压上升及增加心输出量。用于外科手术或矫形手术麻醉的辅助用药,以得到充分的肌肉松弛作用,也可用于破伤风等惊厥性疾病。

制备方法

方法一
下列化合物和乙酸异丙烯醇酯反应,进行烯醇酯化,再用对氯过苯甲酸环氧化,氢氧化钾水解,并使其中一个环氧开环成羰基,接着和哌啶反应,硼氢化钠还原,乙酰化,最后和二分子的溴甲烷反应,季铵化成盐得到泮库溴铵。

化学品安全说明书(MSDS)

常见问题列表

肌松药
泮库溴铵(pancuronium brom ide), 化学名为二溴化(1, 1′-[3α,17β-二乙酰氧基-5α-雄甾烷-2β,16β-二基]双[1-甲基哌啶]), 为人工合成的双季铵甾类中长效非去极化型肌松药, 是最早应用于ICU中的肌松药, 其作用强于右旋筒箭毒碱4~5倍,对身体所有M胆碱受体均有阻滞作用。作用和氯化筒箭毒碱类似,但无神经节阻断和血压下降等副作用,也不会引起支气管痉挛,还可能兴奋心脏β受体或抗迷走作用使心率增快,血压上升及增加心输出量。用于外科手术或矫形手术麻醉的辅助用药,以得到充分的肌肉松弛作用,也可用于破伤风等惊厥性疾病。
用途

泮库溴铵主要用作外科手术麻醉的辅助用药。适用于手术中的肌肉松弛和气管插管,在机械通气治疗时控制呼吸,亦可用于破伤风等惊厥性疾病。

合成方法
以5α-雄甾-2-烯-17-酮为原料,通过6步反应合成目标化合物泮库溴铵。
泮库溴铵的合成路线
图1为泮库溴铵的合成路线
作用机理
本品与骨骼肌细胞上的N2胆碱受体结合后,不产生除极作用,而是竞争性地阻断了神经递质乙酰胆碱的除极作用,从而产生骨骼肌松弛效应。其肌松效能为筒箭毒碱的3~5倍,且作用出现较快。本品不能口服,仅用于静注。静注后3~4分钟显效,维持时间约20~30分钟。本品约30%在肝脏代谢失活,大部分以原形经肾脏排出。本品与筒箭毒碱相比较,其特点是对心血管系统具有中度兴奋作用,同时无明显的组织胺释放作用,连续使用无蓄积性,对胎儿无不良影响。新斯的明可对抗本品的肌松作用。
不良反应
可特异性阻滞心脏房室结M胆碱受体,有中度解迷走神经效应,从而使心率增快,血压升高、个别患者甚至发生室性心率失常。
禁忌
高血压,严重肝、肾功能不全者及梗阻性黄疸患者慎用。
注意事项
1.肾功能不全和胆道梗阻患者,时效延长。
2.对假性胆碱酯酶活性有中等抑制作用,但较短暂,胆碱酯酶抑制药对之有拮抗作用。
3.反复使用有积蓄作用。
有关泮库溴铵的合成方法、用途、作用机理等是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。(2015-12-2)

图谱信息

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