1621862-70-1
中文名称
CPDB1215
英文名称
CPI-1205
CAS
1621862-70-1
分子式
C27H33F3N4O3
分子量
518.57
MOL 文件
1621862-70-1.mol
更新日期
2024/05/08 12:51:00
1621862-70-1 结构式
基本信息
中文别名
LIRAMETOSTATEZH2抑制剂(CPI-1205)
英文别名
CPI-1205CPDB1215
CPI-1205 (CPI 1205
N-[(4-methoxy-6-methyl-2-oxo-1H-pyridin-3-yl)methyl]-2-methyl-1-[(1R)-1-[1-(2,2,2-trifluoroethyl)piperidin-4-yl]ethyl]indole-3-carboxamide
(R)-N-((4-Methoxy-6-methyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-2-methyl-1-(1-(1-(2,2,2-trifluoroethyl)piperidin-4-yl)ethyl)-1H-indole-3-carboxamide
1H-Indole-3-carboxamide, N-[(1,2-dihydro-4-methoxy-6-methyl-2-oxo-3-pyridinyl)methyl]-2-methyl-1-[(1R)-1-[1-(2,2,2-trifluoroethyl)-4-piperidinyl]ethyl]-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
沸点692.5±55.0 °C(Predicted)
密度1.31±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度溶于二甲基亚砜
酸度系数(pKa)11.01±0.10(Predicted)
CPDB1215价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | S8353 | CPDB1215 Lirametostat (CPI-1205) | 1621862-70-1 | 2mg | 1204.78元 |
| 2024/04/30 | S8353 | CPDB1215 Lirametostat (CPI-1205) | 1621862-70-1 | 5mg | 2211.94元 |
| 2024/04/30 | S8353 | CPDB1215 Lirametostat (CPI-1205) | 1621862-70-1 | 10mM(1mL in DMSO) | 3988.53元 |
常见问题列表
生物活性
Lirametostat (CPI-1205)是具有口服生物活性的选择性组蛋白赖氨酸甲基转移酶EZH2的抑制剂，对EZH2和EZH1的IC50分别为2 nM和52 nM。它具有潜在的抗肿瘤活性。靶点
| Target | Value |
|
EZH2
(Cell-free assay) | 2 nM |
|
EZH1
(Cell-free assay) | 52 nM |
体外研究
在多发性骨髓瘤和浆细胞瘤细胞模型中，EZH2抑制剂CPI-1205的处理能够导致细胞凋亡。
体内研究
在体内实验中，CPI-1205具有极好的口服生物利用度。在重复给药的过程中，动物对CPI-1205具有良好的耐受性，没有明显地体重减少。在大鼠和狗中，CPI-1205具有比较高的血液清除率（大鼠-3.19 L/h/kg、狗-1.41 L/h/kg）。在这两个物种中，都有比较好的口服利用度，分别为44.6%和46.2%。在毒性检测中，其耐受良好，在恢复期间，毒性作用是具有可逆性的。