1627856-64-7
中文名称
GSK3179106
英文名称
RET Kinase inhibitor 1
CAS
1627856-64-7
分子式
C22H21F4N3O4
分子量
467.41
MOL 文件
1627856-64-7.mol
更新日期
2024/06/04 14:47:09
1627856-64-7 结构式
基本信息
中文别名
化合物GSK3179106RET激酶抑制剂(RET KINASE INHIBITOR 1)
英文别名
CS-2597GSK3179106
GSK-3179106
RET Kinase inhibitor 1
c-RET inhibitor GS3179106
Benzeneacetamide, 4-(4-ethoxy-1,6-dihydro-6-oxo-3-pyridinyl)-2-fluoro-N-[5-(2,2,2-trifluoro-1,1-dimethylethyl)-3-isoxazolyl]-
物理化学性质
沸点670.1±55.0 °C(Predicted)
密度1.37±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件Sealed in dry,2-8°C
溶解度DMSO:81.0(Max Conc. mg/mL);173.29(Max Conc. mM)
DMSO:PBS (pH 7.2) (1:3):0.25(Max Conc. mg/mL);0.53(Max Conc. mM)
Ethanol:15.5(Max Conc. mg/mL);33.16(Max Conc. mM)
DMSO:PBS (pH 7.2) (1:3):0.25(Max Conc. mg/mL);0.53(Max Conc. mM)
Ethanol:15.5(Max Conc. mg/mL);33.16(Max Conc. mM)
酸度系数(pKa)10.30±0.10(Predicted)
形态结晶固体
GSK3179106价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | S8821 | GSK3179106 GSK3179106 | 1627856-64-7 | 2mg | 971.03元 |
| 2024/04/30 | HY-100459 | GSK3179106 GSK3179106 | 1627856-64-7 | 5mg | 990元 |
| 2024/04/30 | HY-100459 | GSK3179106 GSK3179106 | 1627856-64-7 | 10mM * 1mLin DMSO | 1018元 |
常见问题列表
生物活性
GSK3179106是有效的、选择性的RET (c-RET) kinase抑制剂，IC50为0.3 nM。靶点
| Target | Value |
|
RET
(Cell-free assay) | 0.3 nM |
体外研究
GSK3179106的基因毒性较小，不具有嵌入式遗传毒性，并具有良好的激酶选择性：在含有大于300种重组激酶库中，1 μM GSK3179106仅对其中26种激酶具有抑制作用。
体内研究
对雄性Sprague-Dawley大鼠给予单次GSK3179106静脉注射，注射剂量为0.06 mg/kg，以此进行药代动力学研究：GSK3179106在体内暴露量低，AUC为102 ng·h/mL。而在体内结肠过敏模型中，在3.5天内给药7次（口服），口服剂量为10 mg/kg：结果显示GSK3179106在肠道内容物、十二指肠、回肠中具有高浓度分布，浓度比血浆浓度高。