1628607-64-6
中文名称
1628607-64-6
英文名称
INCB-54329
CAS
1628607-64-6
分子式
C19H16N4O3
分子量
348.36
MOL 文件
1628607-64-6.mol
更新日期
2024/01/28 21:34:13
1628607-64-6 结构式
基本信息
中文别名
化合物INCB054329 英文别名
INCB-54329INCB054329（INCB-054329
INCB054329（INCB-054329,INCB-54329）
Imidazo[1,5,4-de][1,4]benzoxazin-2(1H)-one, 7-(3,5-dimethyl-4-isoxazolyl)-4,5-dihydro-4-(2-pyridinyl)-, (4S)-
(11S)-7-(3,5-dimethyl-1,2-oxazol-4-yl)-11-pyridin-2-yl-9-oxa-1,3-diazatricyclo[6.3.1.0^{4,12}]dodeca-4(12),5,7-trien-2-one
物理化学性质
密度1.46±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度DMSO : ≥ 100 mg/mL (287.06 mM)
酸度系数(pKa)12.48±0.40(Predicted)
1628607-64-6价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | S8753 | 1628607-64-6 INCB054329 | 1628607-64-6 | 2mg | 1204.88元 |
| 2024/04/30 | S8753 | 1628607-64-6 INCB054329 | 1628607-64-6 | 5mg | 2105.6元 |
| 2024/04/30 | S8753 | 1628607-64-6 INCB054329 | 1628607-64-6 | 25mg | 6609.41元 |
常见问题列表
生物活性
INCB054329 (INCB-054329, INCB-54329)是BET抑制剂，对BRD2-BD1, BRD2-BD2, BRD3-BD1, BRD3-BD2, BRD4-BD1, BRD4-BD2, BRDT-BD1和BRDT-BD2的IC50分别为44 nM, 5 nM, 9 nM, 1 nM, 28 nM, 3 nM, 119 nM和63 nM。靶点
| Target | Value |
|
BRD3-BD2
() | 1 nM |
|
BRD4-BD2
() | 3 nM |
|
BRD2-BD2
() | 5 nM |
|
BRD3-BD1
() | 9 nM |
|
BRD4-BD1
() | 28 nM |
体外研究
3 μM的INCB054329对16种非BET溴区没有显著抑制活性。在含有32种从急性髓性白血病、非霍奇金淋巴瘤和多发性骨髓瘤中分离的血液病癌细胞系中，INCB054329的平均GI50为152 nM。而在正常志愿者体内分离的T细胞中，离体以IL2刺激，INCB054329对其GI50值为2.435 μM。其对细胞的生长抑制作用于细胞于G1期阻滞有关。INCB054828还是FGFR1、2、3的选择性抑制剂。在骨髓瘤细胞系中，INCB054329的处理可抑制c-myc的表达、诱导HEXIM1。在AML和淋巴瘤细胞株中，INCB054329诱导细胞凋亡，促凋亡的调节子表达升高。INCB054329可减少同源重组组分的表达，减少细胞生长、增强PARPi和cisplatin诱导的DNA损伤和凋亡。
体内研究
在小鼠中，INCB054329具有高清除率，短半衰期。在足以有效地抑制c-myc的暴露量下，INCB054329在KMS-12-BM和MM1.S移植瘤模型中有效并耐受良好。在体内，口服INCB054329在多种血液癌症模型中抑制肿瘤生长。