170098-38-1
中文名称
爱维莫潘
英文名称
Alvimopan hydrate
CAS
170098-38-1
分子式
C25H34N2O5
分子量
442.56
MOL 文件
170098-38-1.mol
更新日期
2024/04/24 11:33:28
170098-38-1 结构式
基本信息
中文别名
爱维莫潘二水合物 英文别名
EnteregAlvimopan 2H2O
Alvimopan hydrate
Ly 246736 dihydrate
Alvimopan dihydrate
Ly 246736 2-hydrate
ADL 8-2698 dihydrate
156053-89-3 (Anhydrous)
Alvimopan dihydrate, >=99%
AlviMopan(ADL-8-2698,LY-246736)
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂
常见问题列表
生物活性
Alvimopan (LY-246736)是一种有效的、相对非选择性的opioid拮抗剂，对μ, δ 和 κ opioid receptors的Ki值分别为0.77、4.4和40 nM，选择性比对其他胺类G蛋白偶联受体高100倍以上靶点
| Target | Value |
|
μ-opioid receptor
(Cell-free assay) | 0.77 nM(Ki) |
|
δ-opioid receptor
(Cell-free assay) | 4.4 nM(Ki) |
|
κ-opioid receptor
(Cell-free assay) | 40 nM(Ki) |
体外研究
Alvimopan inhibits the loperamide-stimulated [ 35 S]GTPγS binding to membranes containing the cloned human μ-opioid receptor, with an IC 50 of 1.7 nM.
体内研究
Alvimopan (0.1-1.0 mg/kg; p.o.) partially antagonizes the slowing of small intestinal transit of
113
Sn-labelled microspheres produced by morphine in rats.
Alvimopan (3 mg/kg; p.o.) has no effect on the visceromotor behavioural responses (VMR) induced by noxious colorectal distension (CRD) in conscious rats.