173529-46-9
中文名称
(E)-4-[2-[2-[N-乙酰基-N-[(4-甲氧基苯基)磺酰]氨基]苯基]乙烯基]吡啶 1-氧化物
英文名称
HMN-214
CAS
173529-46-9
分子式
C22H20N2O5S
分子量
424.47
MOL 文件
173529-46-9.mol
更新日期
2024/05/07 11:50:02
173529-46-9 结构式
基本信息
中文别名
PLK1抑制剂(HMN-214)(E)-4-(2-(N-((4-甲氧基苯基)磺酰基)乙酰氨基)苯乙烯基)吡啶1-氧化物
4-[2-[2-[N-乙酰基-N-[(4-甲氧基苯基)磺酰]氨基]苯基]乙烯基]吡啶 1-氧化物
(E)-4-[2-[2-[N-乙酰基-N-[(4-甲氧基苯基)磺酰]氨基]苯基]乙烯基]吡啶 1-氧化物
(E)-4-[2-[2-[N-乙酰基-N-[(4-甲氧基苯基)磺酰]氨基]苯基]乙烯基]吡啶 1-氧化物 1G
英文别名
CS-25HMN-214
HMN-214 USP/EP/BP
HMN-214
HMN214
HMN 214
HMN-214
HMN214
HMN 214
IVX214
IVX-214
HMN214
HMN 214
IVX 214
IVX-214
IVX214
(E)-4-(2-(N-((4-methoxyphenyl)sulfonyl)acetamido)styryl)pyridine 1-oxide
(E)-4-[2-[2-[N-Acetyl-N-[(4-methoxyphenyl)sulfonyl]amino]phenyl]ethenyl]pyridine 1-oxide
Acetamide, N-[(4-methoxyphenyl)sulfonyl]-N-[2-[(1E)-2-(1-oxido-4-pyridinyl)ethenyl]phenyl]-
(E)-4-[2-[2-[N-Acetyl-N-[(4-methoxyphenyl)sulfonyl]amino]phenyl]ethenyl]pyridine 1-oxide HMN 214
所属类别
生物化工：PLK 抑制剂物理化学性质
沸点663.1±65.0 °C(Predicted)
密度1.24
储存条件Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度≥21.2 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
酸度系数(pKa)0.86±0.10(Predicted)
形态固体
(E)-4-[2-[2-[N-乙酰基-N-[(4-甲氧基苯基)磺酰]氨基]苯基]乙烯基]吡啶 1-氧化物价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | HY-12045 | (E)-4-[2-[2-[N-乙酰基-N-[(4-甲氧基苯基)磺酰]氨基]苯基]乙烯基]吡啶 1-氧化物 HMN-214 | 173529-46-9 | 5mg | 700元 |
| 2024/04/30 | HY-12045 | (E)-4-[2-[2-[N-乙酰基-N-[(4-甲氧基苯基)磺酰]氨基]苯基]乙烯基]吡啶 1-氧化物 HMN-214 | 173529-46-9 | 10mM * 1mLin DMSO | 770元 |
| 2024/04/30 | HY-12045 | (E)-4-[2-[2-[N-乙酰基-N-[(4-甲氧基苯基)磺酰]氨基]苯基]乙烯基]吡啶 1-氧化物 HMN-214 | 173529-46-9 | 10mg | 1120元 |
常见问题列表
生物活性
HMN-214是HMN-176的前体药物，改变了Plk1的细胞空间定位。靶点
| Target | Value |
| PLK1 |
体外研究
HMN-214是口服药物前体，可快速转化为HMN-176。而HMN-214在体外的实验数据很少。然而, HMN-176为HMN-214的活性代谢形式,具有广谱抗癌活性，有效作用于多种癌细胞，包括 HeLa, PC-3, DU-145, MIAPaCa-2, U937, MCF-7, A549,和WiDr,平均IC50为118 nM。HMN-176 作用于耐药的人和鼠细胞系，包括P388/CDDP, P388/VCR, K2/CDDP,和 K2/VP-16时,具有毒性，IC50为143 nM–265 nM。3 μM HMN-176作用于HeLa细胞，使细胞周期停在G2/M 期。 HMN-176 作用于抗Adriamycin的K2/ARS 细胞,抑制细胞生长，IC50 为2 μM。3 μM HMN-176下调多元抗药性基因(MDR1)的表达,因为NF-Y转录因子与 MDR1 启动子的结合被干扰。 2.5 μM HMN-176 作用于人RPE1和CFPAC-1 细胞,延迟合适纺锤体装配检验点的形成。250 nM-2.5 μM HMN-176抑制减数分裂纺锤体装配。2.5 μM HMN-176 也抑制人中心体形成微管。这些结果说明 HMN-176 是通过干扰有丝分裂过程中中心体调节的MT 装配而发挥抗癌活性。
体内研究
HMN-214是HMN-176 的口服药物前体，具有较高的口服吸收性。因此, 在体内实验时，用HMN-214 代替HMN-176。HMN-214按30 mg/kg剂量处理小鼠，不会引起明显的神经毒性。HMN-214 按10 mg/kg–20 mg/kg剂量作用于携带PC-3, A549, 和 WiDr移植瘤的小鼠，抑制肿瘤生长。 HMN-214 按10 mg/kg–20 mg/kg剂量作用于携带多元抗药性KB-A.1细胞的裸鼠模型，显著抑制MDR1 mRNA 表达。