17902-23-7
中文名称
替加氟
英文名称
Tegafur
CAS
17902-23-7
EINECS 编号
241-846-2
分子式
C8H9FN2O3
MDL 编号
MFCD00012351
分子量
200.17
MOL 文件
17902-23-7.mol
更新日期
2024/04/22 18:17:49
17902-23-7 结构式
基本信息
中文别名
呋氟嘧啶呋氟脲嘧啶
呋喃氟脲嘧啶
喃氟啶
四氢呋喃氟脲嘧啶
呋氟尿嘧啶
呋氟啶
1-(四氢-2-呋喃基)-5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮
替加氟
英文别名
1-(2-TETRAHYDROFORMYL)-5-FLUOROURACIL1-(2-TETRAHYDROFURYL)-5-FLUOROURACIL
5-FLUORO-1-OXOLAN-2-YL-PYRIMIDINE-2,4-DIONE
5-FLUORO-1-(TETRAHYDRO-2-FURANYL)-2,4-(1H,3H)-PYRIMIDINEDIONE
5-FLUORO-1-(TETRAHYDRO-2-FURFURYL)URACIL
CITOFUR
EXONAL
FENTAL
FTORAFUR
FTORAFUR(R)
TEGAFUR
1-(tetrahydrofuran-2-yl)-5-fluoro-uraci
1-(tetrahydrofuran-2-yl)-5-fluorouracil
3h)-pyrimidinedione,5-fluoro-1-(tetrahydro-2-furanyl)-4(1h
5-fluoro-1-(tetrahydro-2-furanyl)-2,4-pyrimidinedione
5-fluoro-1-(tetrahydro-2-furyl)-uraci
5-fluoro-1-(tetrahydro-3-furyl)uracil
5-fluoro-1-(tetrahydrofuran-2-yl)uracil
coparogin
fluorofur
所属类别
原料药：抗代谢类抗肿瘤药物理化学性质
外观性状白色结晶性粉末。熔点164-165℃，易溶于热水、乙醇、二甲基甲酰胺，不溶于醚、苯。无臭，味苦。
熔点171-173 °C(lit.)
密度1.3222 (estimate)
储存条件2-8°C
溶解度二甲基亚砜：>50mg/mL
酸度系数(pKa)7.63±0.10(Predicted)
形态细的结晶粉末
颜色白色至灰白色
Merck9112
InChIKeyWFWLQNSHRPWKFK-UHFFFAOYSA-N
安全数据
警示词危险
危险性描述H301+H311+H331
危险品标志T
危险类别码R23/24/25
危险品运输编号UN 2811 6.1/PG 2
WGK Germany3
RTECS号YR0450000
危险等级6.1
包装类别II
海关编码29349990
毒性LD50 in mice (mg/kg): 900 orally (3 days) (Yasumoto); 750 i.p. (FR 1574684), also reported as 1150 i.p. (Smart)
应用领域
用途一
该品是5-氟脲嘧啶的衍生物，作用和用途与5-氟脲嘧啶相同，但毒性较低，化疗指数高。在体内地经肝酶活化后转变为5-氟脲嘧啶而发挥抗癌作用。对胃癌、结肠癌、直肠癌、胰腺癌和乳腺癌、肺癌有效。常见问题列表
抗肿瘤药
替加氟是一种抗肿瘤药，又称呋喃氟尿嘧啶、喃氟啶、呋氟啶、氟利尔、方克、夫洛夫脱兰、呋氟尿嘧啶、四氢呋喃氟尿嘧啶，为氟尿嘧啶的衍生物，在体外无抗肿瘤作用，进入人体后，在肝脏内经肝脏药物代谢酶及微粒体酶P-450的作用，脱去四氢呋喃环，逐渐放出氟尿嘧啶(5-FU)而起细胞毒作用。对多种肿瘤的抑制作用类似5-FU，其机制为抑制胸腺嘧啶核苷合成酶，阻断脱氧嘧啶核苷酸转换成胸腺嘧啶核苷酸，从而干扰和阻断DNA、RNA及蛋白质的合成。替加氟的化疗指数为5-FU的2倍，而毒性为5-FU的1/6～1/5，与5-FU之间有交叉耐药性，属于周期特异性药物，替加氟属于时间依赖性细胞抑制剂，口服后吸收较好，Tmax为2h，在体内缓慢释出5-FU，血中浓度不很高，维持时间较长，故在体内毒性较低。静滴优于静脉一次性注射。药物进入体内后，均匀分布于肝、小肠、脾、肺、肾和脑组织，以肝、肾中浓度最高。 T1/2为5～18.6h。抑制DNA、RNA合成能维持12～20h。24h后，各组织中含量才明显降低。主要由尿和呼吸道排泄，给药后24h内由尿中以原形排泄23%，由呼吸道以CO2形式排泄55%。本品脂溶性较高，分布广泛，易透过血脑屏障，在脑脊液浓度比5-FU高。
本品对多种实体瘤有效，主要用于治疗消化系统癌，替加氟对胃癌有效率为30%～33%，对结肠癌、直肠癌、肺癌、原发性及转移性肝癌、胰腺癌、胆管癌、胆囊癌、前列腺癌、肾癌、膀胱癌均有一定疗效。还可用于治疗乳腺癌、头颈部鳞癌、支气管肺癌和肝癌等。亦可作为放疗增敏剂，手术前后用药可防止癌的复发、扩散和转移。总的看来，本品疗效略优于5-FU。