194413-58-6
中文名称
Semaxanib
英文名称
3-[(2,4-Dimethylpyrrol-5-yl)methylidenyl]-2-indolinon
CAS
194413-58-6
分子式
C15H14N2O
分子量
238.28
MOL 文件
194413-58-6.mol
更新日期
2024/05/07 11:43:16
194413-58-6 结构式
基本信息
中文别名
Z-SEMAXANIB3-[(3,5-二甲基-1H-吡咯-2-基)亚甲基]-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮
英文别名
TSU 16CS-1141
17022(Z)
Semaxanib
(Z)-SU 5416
(Z)-Semaxinib
Unii-71ia9S35aj
SeMaxanib,SU5416
Semaxanib (Z)-SU 5416
3-[(2,4-Dimethylpyrrol-5-yl)methylidenyl]-2-indolinon
所属类别
生物化工：蛋白酪氨酸激酶Semaxanib价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2022/04/29 | S2845 | Semaxanib Semaxanib (SU5416) | 194413-58-6 | 5mg | 1378.55元 |
| 2022/04/29 | S2845 | Semaxanib Semaxanib (SU5416) | 194413-58-6 | 10mM(1mL in DMSO) | 1627.36元 |
| 2022/04/29 | S2845 | Semaxanib Semaxanib (SU5416) | 194413-58-6 | 50mg | 7963.45元 |
常见问题列表
生物活性
Semaxanib (SU5416)是一种有效的，选择性的VEGFR(Flk-1/KDR)抑制剂，IC50为1.23 μM，作用于VEGFR比作用于PDGFRβ选择性高20倍，对EGFR， InsR和FGFR没有作用活性。Phase 3。靶点
| Target | Value |
|
VEGFR2/Flk1
(Cell-free assay) | 1.23 μM |
体外研究
在Flk-1过表达的NIH 3T3细胞中，Semaxanib抑制Flk-1受体的VEGF-依赖性磷酸化， IC50为1.04 μM。在NIH 3T3细胞中，Semaxanib抑制PDGF依赖性自身磷酸化，IC50 为20.3 μM。Semaxanib剂量依赖性抑制VEGF和FGF诱发的有丝分裂，IC50分别为0.04和50 μM。Semaxanib的治疗对C6胶质瘤，Calu 6肺癌，A375黑素瘤，A431 鳞状细胞癌，和SF767T 神经胶质瘤细胞(IC50s都大于20 μM)在体外的生长没有影响。
体内研究
Semaxanib剂量相关性抑制A375肿瘤在体内的生长。Semaxanib每天腹腔注射给药，能够抑制>85%的皮下肿瘤的生长，并且没有可检测的毒性。Semaxanib具有广谱的抗肿瘤活性。测试的10种肿瘤细胞系中，Semaxanib显著抑制其中8种(A431，Calu-6，C6，LNCAP，EPH4-VEGF，3T3HER2，488G2M2以及SF763T细胞)的皮下生长，平均死亡率为2.5%。 Semaxanib (25毫克/千克/天)显示出强效抗血管生成活性，导致肿瘤微血管系统的总功能性血管密度显著降低。