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199596-05-9

中文名称 5-氯-2(1H)-吡啶酮 (2E)-(苯基-2-吡啶基亚甲基)腙
英文名称 JIB-04
CAS 199596-05-9
分子式 C17H13ClN4
分子量 308.76
MOL 文件 199596-05-9.mol
更新日期 2024/05/13 11:05:48
199596-05-9 结构式 199596-05-9 结构式

基本信息

中文别名
JUMONJI组蛋白去甲基酶抑制剂(JIB-04)
(E)-5-氯-2-(2-(苯基(吡啶-2-基)亚甲基)肼基)吡啶
5-氯-2(1H)-吡啶酮 (2E)-(苯基-2-吡啶基亚甲基)腙
5-氯-2(1H)-吡啶酮 (2E)-(苯基-2-吡啶基亚甲基)腙, >97%
英文别名
JIB-04
CS-1447
NSC 693627
JIB-04 (E)
JIB04/JIB-04
JIB-04, >=98%
NSC693627 (E)
JIB-04 USP/EP/BP
JIB-04 (NSC 693627)
JIB-04 >=98% (HPLC)
所属类别
生物化工:Histone Demethylase 抑制剂

物理化学性质

沸点472.9±55.0 °C(Predicted)
密度1.24±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
溶解度DMSO:可溶10mg/mL,澄清
酸度系数(pKa)11.00±0.10(Predicted)
形态粉末
颜色白色至米色
稳定性自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 中的溶液可在 -20°C 下保存长达 2 个月。
InChIKeyYHHFKWKMXWRVTJ-OQKWZONESA-N

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS07
警示词警告
危险性描述H302-H315-H320-H335
WGK Germany3
5-氯-2(1H)-吡啶酮 (2E)-(苯基-2-吡啶基亚甲基)腙价格(试剂级)
报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/04/30HY-139535-氯-2(1H)-吡啶酮 (2E)-(苯基-2-吡啶基亚甲基)腙
JIB-04
199596-05-95mg495元
2024/04/30HY-139535-氯-2(1H)-吡啶酮 (2E)-(苯基-2-吡啶基亚甲基)腙
JIB-04
199596-05-910mg700元
2024/04/30HY-139535-氯-2(1H)-吡啶酮 (2E)-(苯基-2-吡啶基亚甲基)腙
JIB-04
199596-05-910mM * 1mLin DMSO770元

常见问题列表

生物活性
JIB-04 (NSC 693627)是一种广谱的选择性Jumonji histone demethylase抑制剂,无细胞试验中对JARID1A,JMJD2E,JMJD3,JMJD2A,JMJD2B,JMJD2C和JMJD2D的IC50分别是230 nM,340 nM,855 nM,445 nM,435 nM,1100 nM和290 nM。JIB‑04还可诱导细胞凋亡。
靶点
TargetValue
JARID1A
(Cell-free assay)
230 nM
JMJD2D
(Cell-free assay)
290 nM
JMJD2E
(Cell-free assay)
340 nM
JMJD2B
(Cell-free assay)
435 nM
JMJD2A
(Cell-free assay)
445 nM
体外研究

JIB-04 以癌症选择性的方式引起转录改变,包括下调增殖基因,上调抗增殖/前凋亡基因。JIB-04能够以IC50低至10 nM的水平阻碍肺癌、前列腺癌细胞系的增殖,同时在HBECs和PrSCs/PrECs中产生较少的抗增殖活性。

体内研究
在两个小鼠异种移植模型(H358或A549)中,JIB-04减少肿瘤生长,降低肿瘤中Jumonji组蛋白脱甲基酶的活性,延长肿瘤患者生存时间。
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