200484-11-3
中文名称
N-[6-(4-氯苯氧基)己基]-N'-氰基-N''-4-吡啶基胍
英文名称
CHS-828
CAS
200484-11-3
分子式
C19H22ClN5O
分子量
371.86
MOL 文件
200484-11-3.mol
更新日期
2024/05/08 13:18:14
200484-11-3 结构式
基本信息
中文别名
NAMPT抑制剂(GMX1778)(CHS-828N-[6-(4-氯苯氧基)己基]-N'-氰基-N''-4-吡啶基胍
英文别名
MX1778HS-828
GMX 1778
GMX1778, >98%
CHS828
CHS 828
GMX1778(CHS-828)
2-[6-(4-chlorophenoxy)hexyl]-1-cyano-3-pyridin-4-ylguanidine
1-(6-(4-chlorophenoxy)hexyl)-2-cyano-3-(pyridin-4-yl)guanidine
N-[6-(4-Chlorophenoxy)hexyl]-N'-cyano-N''-4-pyridinylguanidine
Guanidine, N-[6-(4-chlorophenoxy)hexyl]-N'-cyano-N''-4-pyridinyl-
物理化学性质
熔点166-168°C
沸点532.1±58.0 °C(Predicted)
密度1.18±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度在DMSO中的溶解度为20mg/mL，澄清
酸度系数(pKa)7.36±0.10(Predicted)
形态粉末
颜色白色至米色
稳定性可在-20°C的DMSO中的溶液下储存长达3个月。
InChIKeyBOIPLTNGIAPDBY-UHFFFAOYSA-N
N-[6-(4-氯苯氧基)己基]-N'-氰基-N''-4-吡啶基胍价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | S8117 | N-[6-(4-氯苯氧基)己基]-N'-氰基-N''-4-吡啶基胍 GMX1778 (CHS828) | 200484-11-3 | 10mg | 877.74元 |
| 2024/04/30 | S8117 | N-[6-(4-氯苯氧基)己基]-N'-氰基-N''-4-吡啶基胍 GMX1778 (CHS828) | 200484-11-3 | 50mg | 3266.15元 |
常见问题列表
生物活性
GMX1778 (CHS828)是一种有效的特异性nicotinamide phosphoribosyltransferase (NAMPT)抑制剂，IC50 和 Kd分别为 < 25 nM 和120 nM。GMX1778 可诱导具有凋亡特征的细胞程序性死亡。Phase 1。靶点
| Target | Value |
| NAMPT | <25 nM |
| NAMPT | 120 nM(Kd) |
体外研究
GMX1778通过抑制NAD+生物合成诱导NAD+消耗，随后导致ATP耗竭，最终使细胞死亡。 GMX1778诱导程序性细胞死亡，并伴随凋亡特征。 GMX1778通过下调IKK活性，抑制癌症细胞中核因子κB(IC50=8 nM)。
体内研究
在移植的裸鼠体内，GMX1778 (250 mg/kg, p.o.)对三种不同的人神经内分泌肿瘤，肠癌(GOT1)，胰腺癌(BON)，和甲状腺髓样癌(GOT2)表现出显著的抗肿瘤活性。