212844-53-6
中文名称
PURVALANOL A
英文名称
PURVALANOL A
CAS
212844-53-6
分子式
C19H25ClN6O
分子量
388.89
MOL 文件
212844-53-6.mol
更新日期
2024/05/14 08:02:10
212844-53-6 结构式
基本信息
中文别名
PURVALANOL A 抑制剂CDK抑制剂(PURVALANOL A)
(R)-2-((6-((3-氯苯基)氨基)-9-异丙基-9H-嘌呤-2-基)氨基)-3-甲基丁-1-醇
英文别名
NG-60PurvaL
CH61386
CS-1631
PURVALANOL A
CDKinhibitor
(R)-Purvalanol A
NG 60
NG60
NG-60
PURVALANOLA, >98%
PurvalanolA/CH61386
所属类别
生物化工：CDK 抑制剂物理化学性质
沸点590.5±60.0 °C(Predicted)
密度1.33±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件−20°C
储存条件Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度methylene chloride: 50 mg/mL, clear, colorless
溶解度二氯甲烷：50 mg/mL，澄清，无色
酸度系数(pKa)14.51±0.10(Predicted)
形态powder
颜色off-white
稳定性自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 中的溶液可在 -20°C 下保存长达 2 个月。
常见问题列表
生物活性
Purvalanol A 是一种有效的，细胞渗透性 CDK 抑制剂，对cdc2-cyclin B，cdk2-cyclin A，cdk2-cyclin E，和 cdk4-cyclin D1的 IC50 分别为 4 nM，70 nM，35 nM，和 850 nM。体外研究
Purvalanol A decreases cell viability in dose-dependent manner in MCF-7 and MDA-MB-231 cell lines. Purvalanol A induces cell viability loss by 50 % in MCF-7 cells but MDA-MB-231 cells sre less sensitive to Purvalanol A (32 % decreases in cell viability). Purvalanol A induces mitochondria-mediated apoptosis in MCF-7 and MDA-MB-231 cells. Purvalanol A effectively prevents c-Src-mediated transformation by inhibiting both cell cycle progression and c-Src signaling, and effectively suppresses the anchorage independent growth of some human cancer cells in which c-Src is up-regulated. Purvalanol A has a stronger inhibitory effect on the anchorage-independent growth of HT29 and SW480 human colon cancer cells.生物活性
Purvalanol A 是一种有效的，细胞渗透性 CDK 抑制剂，对cdc2-cyclin B，cdk2-cyclin A，cdk2-cyclin E，和 cdk4-cyclin D1的 IC50 分别为 4 nM，70 nM，35 nM，和 850 nM。Purvalanol A 可诱导内质网应激介导的凋亡与自噬。靶点
| Target | Value |
|
Cdc2/CyclinB
() | 4 nM |
| CDK2/CyclinE | 35 nM |
| CDK2/CyclinA | 70 nM |
| CDK4/CyclinD1 | 850 nM |
体外研究
Purvalanol A剂量依赖性降低MCF-7和MDA-MB-231细胞系中细胞活性。Purvalanol A在MCF-7细胞中诱导50%的细胞活性损失，而MDA-MB-231细胞对Purvalanol A敏感性较低(细胞活性减少32 %)。Purvalanol A在MCF-7和MDA-MB-231细胞中诱导线粒体介导的细胞凋亡。 Purvalanol A通过抑制细胞周期进程和c-Src信号通路，有效防止c-Src介导转化，并有效抑制一些c-Src上调的人类癌细胞贴壁不依赖性生长。 Purvalanol A对HT29和SW480人结肠癌细胞的贴壁依赖性生长具有强烈的抑制作用。