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返回ChemicalBook首页>CAS数据库列表>2229036-62-6

2229036-62-6

中文名称 MS4078
英文名称 MS4078
CAS 2229036-62-6
分子式 C45H52ClN9O8S
分子量 914.47
MOL 文件 2229036-62-6.mol
更新日期 2023/03/20 15:41:25
2229036-62-6 结构式 2229036-62-6 结构式

基本信息

中文别名
4-[4-[[5-氯-4-[2-[(1-甲基乙基)磺酰基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]-2-甲基-5-(1-甲基乙氧基)苯基]-N-[2-[2-(2,6-二氧代-3-哌啶基)-2,3-二氢-1,3-二氧代-1H-异吲哚-4-基]氨基]乙基]-1-哌啶乙酰胺
英文别名
MS4078
MS-4078
MS 4078
1-Piperidineacetamide, 4-[4-[[5-chloro-4-[[2-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]-2-methyl-5-(1-methylethoxy)phenyl]-N-[2-[[2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-2,3-dihydro-1,3-dioxo-1H-isoindol-4-yl]amino]ethyl]-

物理化学性质

储存条件-20°C储存
溶解度DMSO : 50 mg/mL (54.68 mM; Need ultrasonic)

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS07
警示词警告
危险性描述H302-H315-H319-H335
防范说明P261-P305+P351+P338

应用领域

用途1
一种ALK(间变性淋巴瘤激酶)降解物，结合 ALK，Kd 为 19 nM。
用途2
ALK(间变性淋巴瘤激酶)的一种Protac降解剂，能有效降低SU-DHL-1淋巴瘤和NCI-H2228肺癌细胞中致癌活性ALK融合蛋白的细胞水平。

常见问题列表

生物活性
MS4078 是一种 ALK 的抑制剂和PROTAC(降解剂)。MS4078 可降低SU-DHL-1细胞中 NPM-ALK 蛋白水平和NCI-H2228细胞中 EML4-ALK 蛋白水平，对应的DC50值分别为11 nM和59 nM。MS4078 可通过cereblon和蛋白酶体依赖性机制诱导ALK蛋白降解，并有效抑制SU-DHL-1细胞的增殖，其IC50值为33 nM。
靶点
TargetValue
EML4-ALK
(Cell-free assay)
NPM-ALK
(Cell-free assay) 		11 nM(DC50)
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