303-81-1
中文名称
新生霉素
英文名称
Novobiocin
CAS
303-81-1
分子式
C31H36N2O11
分子量
612.628
MOL 文件
303-81-1.mol
更新日期
2024/04/21 22:05:00
303-81-1 结构式
基本信息
中文别名
新生霉素新生霉素A
英文别名
pa93novo-r
C05080
U 6391
albamix
cathocin
inamycin
robiocina
cathomycin
sirbiocina
所属类别
原料药：其它抗生素类药物理化学性质
熔点170-172 °C
比旋光度D24 -63.0° (c = 1 in ethanol)
沸点657.29°C (rough estimate)
密度1.3448
折射率1.5800 (estimate)
储存条件Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）
酸度系数(pKa)pKa1 4.3; pKa2 9.1(at 25℃)
形态固体
颜色白色至淡黄色
常见问题列表
作用机制
新生霉素的抗菌作用与青霉素和红霉素相似、对葡萄球菌、肺炎球菌、白喉杆菌、脑膜炎球菌等有很强抗菌作用。耐青霉素G的金葡菌对新生霉素仍敏感，革兰阴性杆菌中除嗜血杆菌外对本品大多不敏感。新生霉素对真菌、立克次体、病毒、原虫等均无作用。本品为抑菌剂，但在高浓度时也有杀菌作用。细菌对新生霉素易产生耐药性，其作用机制主要抑制细菌蛋白质和核酸的合成，同时也可损伤细胞膜和干扰细胞壁的合成。药代动力学
新生霉素口服后血浓度于服药后2～4小时到达高峰，有效浓度可维持12小时之久，口服后的血半寿期为3小时，与血清蛋白结合率可达95%，新生霉素在体内分布甚广，尤以肝、胆汁中浓度为高，其胆汁浓度约为血浓度的2～8倍，约1/3的口服量自粪便排出，仅约2～3%的新生霉素出现于尿中，本品不易进入脑脊液。乳汁浓度可达血浓度的6～25%。不良反应
新生霉素可引起多种副作用，以皮疹和胃肠道症状最多见，如恶心、呕吐、腹泻等，此外有药物热、黄疸、白细胞减少、粒细胞减少等，偶有头晕、视力模糊、过敏性肺炎或心肌炎、血管神经性水肿、血尿及肝功能损害等。由于以上缺点，目前本品临床已少用，仅用于对常用抗菌药物耐药的葡萄球菌感染，如软组织感染、脓皮病、中耳炎、支气管炎，肺炎等。由于单独使用时细菌易产生耐药性，因此常与其他抗生素如氨基糖甙类、利福平、磺胺药等合用。但静滴时不宜与碱性抗生素如链霉素、红霉素等合用，因可形成不溶于水的盐类。新生霉素可以口服、肌内注射或静脉滴注。口服最常用，成人剂量每日1～2g，分3～4次口服；儿童剂量每日25～50mg/kg，分次口服。肌内注射和静脉注射因可引起局部刺激，故较少用，剂量为每日20～30mg/kg，静脉注射时必须用注射用水或生理盐水溶解。肝功能不全者慎用。