314245-33-5
中文名称
IU1
英文名称
1-[1-(4-Fluorophenyl)-2,5-dimethyl-1H-pyrrol-3-yl]-2-(1-pyrrolidinyl)ethanone
CAS
314245-33-5
分子式
C18H21FN2O
分子量
300.37
MOL 文件
314245-33-5.mol
更新日期
2024/05/23 20:39:43
314245-33-5 结构式
基本信息
中文别名
化合物IU11-[1-(4-氟苯基)-2,5-二甲基-1H-吡咯-3-基]-2-(1-吡咯烷基)乙酮
英文别名
IU1CS-1901
IU1
IU-1
IU 1
IU-1 (USP14 inhibitor IU1)
1-[1-(4-Fluorophenyl)-2,5-dimethylpyrrol-3-yl]-2-(pyrrolidin-1-yl)ethanone
1-[1-(4-Fluorophenyl)-2,5-dimethyl-1H-pyrrol-3-yl]-2-(1-pyrrolidinyl)ethanone
1-(1-(4-fluorophenyl)-2,5-diMethyl-1H-pyrrol-3-yl)-2-(pyrrolidin-1-yl)ethanone
Ethanone, 1-[1-(4-fluorophenyl)-2,5-dimethyl-1H-pyrrol-3-yl]-2-(1-pyrrolidinyl)-
1-[1-(4-FLUOROPHENYL)-2,5-DIMETHYL-1H-PYRROL-3-YL]-2-(1-PYRROLIDINYL)ETHANONE
IU1
1-[1-(4-Fluorophenyl)-2,5-dimethyl-1H-pyrrol-3-yl]-2-(1-pyrrolidinyl)ethanone USP/EP/BP
所属类别
生物化工：DUB 抑制剂物理化学性质
沸点437.0±45.0 °C(Predicted)
密度1.16±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
溶解度二甲基亚砜：>10mg/mL
酸度系数(pKa)8.20±0.20(Predicted)
形态粉末
颜色灰白色至浅棕色
稳定性Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 1 month.
IU1价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | HY-13817 | IU1 IU1 | 314245-33-5 | 5mg | 495元 |
| 2024/04/30 | HY-13817 | IU1 IU1 | 314245-33-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 550元 |
| 2024/04/30 | HY-13817 | IU1 IU1 | 314245-33-5 | 10mg | 665元 |
常见问题列表
生物活性
IU1是一种细胞渗透性的，可逆的proteasome（蛋白酶体）选择性抑制剂，作用于USP14时，IC50为4.7 μ M，作用于IsoT时 选择性高25倍。IU1可诱导自噬。靶点
| Target | Value |
|
USP14
(cell-free assay) | 4.7 μM |
体外研究
IU1特异性结合到USP14的活性形式。IU1抑制USP14，通过抑制其对接到蛋白酶体上，而对8种其他DUBs, IsoT, UCH37, BAP1, UCH-L1, UCH-L3, USP15, USP2, USP7很少或根本没有抑制活性。加入IU1，快速抑制USP14，移除后，抑制迅速得到逆转。IU1抑制USP14诱导的链修饰，且降低Ub-CCNB类型的电泳迁移率。在有USP14存在时，IU1增强蛋白酶体的Ub-CCNB降解。在蛋白毒性机制研究中，IU1促进tau的退化，且降低TDP-43, ATXN3，和胶质纤维酸性蛋白（GFAP）。