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31428-61-2

中文名称 噻美尼定
英文名称 Tiamenidine
CAS 31428-61-2
分子式 C8H10ClN3S
分子量 215.7
MOL 文件 31428-61-2.mol
31428-61-2 结构式 31428-61-2 结构式

基本信息

中文别名
噻美尼定.
N-(2-氯-4-甲基-3-噻吩基)-4,5-二氢-1H-咪唑-2-胺
英文别名
HOE-440
Sundralen
Tiamenidine
Thiamenidine
Tiamenidine USP/EP/BP
2-[(2-Chloro-4-methyl-3-thienyl)amino]-2-imidazoline
N-(2-Chloro-4-methyI-3-thienyl)-4,5-dihydro-1H-imidazol-2-amine
N-(2-Chloro-4-methyl-3-thienyl)-4,5-dihydro-1H-imidazol-2-amine
1H-Imidazol-2-amine, N-(2-chloro-4-methyl-3-thienyl)-4,5-dihydro-
N-(2-Chloro-4-Methylthiophen-3-yl)-4,5-dihydro-1H-iMidazol-2-aMine
所属类别
药物: 心脑血管药物: 抗高血压药

物理化学性质

外观性状从甲基环己烷和苯结晶,熔点152℃。
盐酸噻美尼定(Tiamenidilie Hydrochloride):C8H10ClN3S?HCl。[51274-83-0]。从异丙醇-石油醚结晶,熔点228~229℃。急性毒性LD50小鼠,大鼠(mg/kg):45,40静脉注射。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):170皮下注射;400口服。
熔点152°
沸点305.1±52.0 °C(Predicted)
密度1.52±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件Sealed in dry,2-8°C
酸度系数(pKa)8.53±0.10(Predicted)

应用领域

用途1
中枢性降压药物,化学结构和可乐定相似。通过刺激中枢突触后α2-肾上腺素能受体,从而降低外周交感神经紧张性。用于原发性高血压的治疗。

制备方法

方法1
10gN-(4-甲基-3-噻吩基)-4,5-二氢-1H-咪唑-2-胺溶于125ml氯仿,在0℃滴加7.5ml硫酰氯溶于15ml氯仿的溶液。回流2h,冷却,减压蒸馏移去氯仿和过量的硫酰氯。剩余物溶入稀盐酸,再用二氯甲烷剧烈摇晃提取数次后,用活性炭过滤。在冰冷却下,用6mol/L氢氧化钠溶液碱化得到的酸溶液,并立刻用二氯甲烷提取。提取液干燥,减压蒸去溶剂,剩余物溶入大量乙醚。通过加入含氯化氢的乙醚使盐酸盐沉淀,再用异丙醇和石油醚的混合液重结晶,得盐酸噻美尼定,熔点228~229℃。

上下游产品信息

上游原料
磺酰氯
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