315183-21-2
中文名称
PAC1
英文名称
PAC1
CAS
315183-21-2
分子式
C23H28N4O2
分子量
392.49
MOL 文件
315183-21-2.mol
更新日期
2024/05/07 11:50:05
315183-21-2 结构式
基本信息
中文别名
半胱天冬酶原活化物1PAC-1, 一种酶原-3 激活剂
4-(苯基甲基)-1-哌嗪乙酸 2-[[2-羟基-3-(2-烯丙-1-基)苯基]亚甲基]酰肼
PAC1(4-(苯基甲基)-1-哌嗪乙酸 2-[[2-羟基-3-(2-烯丙-1-基)苯基]亚甲基]酰肼)
英文别名
PAC1DUSP2
PAC1-R
CS-243
ADCYAP1R1
PAC-1,PAC1
PAC-1 10MG
PAC 1, >=98%
Pac1 receptor
Pac1 receptors
所属类别
生物化工：Caspase 激活剂物理化学性质
密度1.14
储存条件Store at +4°C
溶解度二甲基亚砜：≥10mg/mL
酸度系数(pKa)8.82±0.40(Predicted)
形态固体
颜色白色
稳定性必须在-80°C的DMSO或乙醇的惰性气体保护的溶液中储存，最多可储存2个月。
应用领域
用途1
PAC-1 is a caspase 3 activator. Caspase activation is a key strategy in cancer therapy. Caspase 3 is a key executioner caspase and direct effector of apoptosis. Hallmark of many cancers is the circumv
ention of signal in the activation of executioner caspases and loss of apoptotic response. EC50 for caspase 3 activation = 0.33 渭M and caspase 7= 4.5 渭M. The IC50 for apoptosis induction = 0.92 渭M. El
evated caspase 3 level in cancerous cell lines and tissues allows PAC-1 to selectively induce apoptosis in tissues.常见问题列表
生物活性
PAC-1是一种有效的procaspase-3（酶原-3）激活剂，EC50为0.22 μM，是第一个已知的直接激活酶原e-3为caspase-3的小分子。靶点
| Target | Value |
| Procaspase-3 | 0.22 μM(EC50) |
体外研究
PAC-1 激活procaspase-3，产生caspase-3，EC50为 0.22 μM, 且激活procaspase-7，EC50为 4.5 μM。癌细胞系中增高的caspase 3水平使 PAC-1 选择性诱导凋亡，按与procaspase-3 浓度成比例的方式，IC50为作用于NCI-H226 细胞的 0.35 μM 到作用于UACC-62细胞的~3.5 μM。PAC-1作用于原发性癌细胞，诱导凋亡， IC50为 3 nM 到 1.41 μM, 更有效作用于邻近的非癌细胞，IC50 为5.02 μM 到9.98 μM, 与不同的procaspase-3浓度直接相关。 PAC-1 通过螯合锌离子而激活procaspase-3，因此缓解锌-介导的抑制，且使procaspase-3 激活自身变为caspase-3。 PAC-1 作用于 Bax/Bak 双基因敲除细胞和，及 Bcl-2 和 Bcl-xL-过表达细胞，诱导细胞死亡。PAC-1 按caspase-3 非依赖性方式诱导细胞色素 c 释放，随后触发下游caspase-3激活和细胞死亡。PAC-1 作用于Apaf-1基因敲除细胞，不会诱导细胞凋亡和caspase-3 激活，说明通过PAC-1介导的细胞死亡形成凋亡体，对激活caspase-3是必不可少的。
体内研究
PAC-1 按 5 mg的稳定释放低剂量处理小鼠，显著抑制ACHN肾移植瘤生长。PAC-1 按50或 100 mg/kg剂量口服处理，显著阻碍NCI-H226肺癌移植瘤生长，这种作用存在剂量依赖性，且显著阻止癌细胞浸润肺组织。PAC-1 体内抗肿瘤效果归因于激活procaspase-3 和随后诱导凋亡，与体外活性一致。