348622-88-8
中文名称
UK 383367
英文名称
3-(Aminocarbonyl)-β-(3-cyclohexylpropyl)-N-hydroxy-1,2,4-oxadiazole-5-propanamide
CAS
348622-88-8
分子式
C15H24N4O4
分子量
324.38
MOL 文件
348622-88-8.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:21
348622-88-8 结构式
基本信息
中文别名
5-[(1R)-4-环己基-1-[2-(羟基氨基)-2-氧代乙基]丁基]-1,2,4-恶二唑-3-甲酰胺 英文别名
CS-483UK 383367
UK-383367 (UK 383367)
UK-383367 DISCONTINUED
3-(Aminocarbonyl)-β-(3-cyclohexylpropyl)-N-hydroxy-1,2,4-oxadiazole-5-propanamide
(βR)-3-(Aminocarbonyl)-β-(3-cyclohexylpropyl)-N-hydroxy-1,2,4-oxadiazole-5-propanamide
5-[(1R)-4-Cyclohexyl-1-[2-(hydroxyamino)-2-oxoethyl]butyl]-1,2,4-oxadiazole-3-carboxamide
1,2,4-Oxadiazole-5-propanamide, 3-(aminocarbonyl)-β-(3-cyclohexylpropyl)-N-hydroxy-, (βR)-
3-(Aminocarbonyl)-beta-(3-cyclohexylpropyl)-N-hydroxy-1,2,4-oxadiazole-5-propanamide USP/EP/BP
所属类别
生物化工：Procollagen C Proteinase 抑制剂物理化学性质
熔点136-138℃
密度1.233
储存条件Sealed in dry,Room Temperature
溶解度二甲基亚砜：>30mg/mL
酸度系数(pKa)9.03±0.20(Predicted)
形态粉末
颜色白色至灰白色
旋光性 (optical activity)[α]/D ≥15°, c = 0.5 in methanol
常见问题列表
生物活性
UK 383367是procollagen C-proteinase（前胶原C端蛋白酶）抑制剂，IC50为44 nM，对MMPs具有优异的选择性。靶点
| Target | Value |
| Procollagen C proteinase | 44 nM |
体外研究
UK-383367有效穿透人体皮肤。UK-383367抑制胶原沉积, IC50为~2 μM。UK-383367对所有PDE-4亚型具有适度的亲和力，作用于PDE-4a, PDE-4b, PDE-4c 和 PDE-4d， IC50分别为1.8 μM, 1.5 μM, 2.4 μM 和 0.9 μM。UK-383367是一种弱酸性化合物，具有亲脂性。
体内研究
UK-383367作用于大鼠，狗和人的血浆蛋白结合值分别为95％，93％和94％。UK-383367在大鼠血浆中温育，半衰期为49分钟。UK-383367按2 mg/kg剂量单独静脉给药处理大鼠，血浆清除率为157 mL min