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3644-61-9

中文名称 甲苯哌丙酮
英文名称 Tolperisone hydrochloride
CAS 3644-61-9
EINECS 编号 222-876-5
分子式 C16H24ClNO
MDL 编号 MFCD00058211
分子量 281.82
MOL 文件 3644-61-9.mol
更新日期 2024/03/28 11:35:58
3644-61-9 结构式 3644-61-9 结构式

基本信息

中文别名
4'-甲基-2-(1-哌啶基甲基)苯丙酮盐酸盐
甲苯哌丙酮
甲哌酮
脑脉宁
托哌酮
盐酸托哌酮
盐酸甲苯哌丙酮
盐酸甲哌酮
甲苯哌丙酮
脑脉宁
英文别名
2,4'-dimethyl-3-piperidinopropiophenone
2,4'-DIMETHYL-3-PIPERIDINOPROPIOPHENONE HYDROCHLORIDE
2,4'-dimethyl-3-piperidinopropiophenone monohydrochloride
2-methyl-1-(4-methylphenyl)-3-(1-piperidinyl)-1-propanone
4'-METHYL-2-(1-PIPERIDINYLMETHYL)-PROPIOPHENONE HCL
4'-methyl-2-(1-piperidinylmethyl)-propiophenone hydrochloride
LABOTEST-BB LT00772344
TOLPERISONE HCL
TOLPERISONE HYDROCHLORIDE
1-piperidino-2-methyl-3-(p-tolyl)-3-propanonehydrochloride
2,4’-dimethyl-3-piperidino-propiophenonhydrochloride
2-methyl-1-(4-methylphenyl)-3-(1-piperidinyl)-1-propanonhydrochloride
2-methyl-3-piperidino-1-p-tolylpropan-1-onehydrochloride
midocalm
muscalm
mydocalm
n-553
1-Piperidino-2-methyl-3-(4-methylphenyl)propan-3-one hydrochloride
1-Propanone, 2-methyl-1-(4-methylphenyl)-3-(1-piperidinyl)-, hydrochloride (9CI)
Abbsa
所属类别
原料药:周围血管扩张药

物理化学性质

熔点181-183°C
储存条件Room temp
溶解度H2O:>20mg/mL
形态固体
颜色白色
PH值pH(50g/l, 25℃) : 4.5~5.5
水溶解性almost transparency
Merck9522

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS07
警示词警告
危险性描述H302+H312+H332
危险品标志Xn
危险类别码R20/21/22-R52/53
WGK Germany3
RTECS号UH1575500
毒性LD50 s.c. in mice: 620 mg/kg (Porszasz, 1961)

应用领域

用途一
为中枢性肌松剂和血管扩张药

上下游产品信息

常见问题列表

功能主治
甲苯哌丙酮又叫托哌酮,化学名2,4’-二甲基-3-哌啶基苯丙酮。用于治疗1.闭塞性血管病:如脑动脉硬化、动脉硬化等。2.中风后遗症、脑性麻痹症、痉挛性脊髓麻痹症、肌萎缩性侧硬化症等。3.中枢性肌肉痉挛引起的疼痛。4.各类脑血管疾病引起的头痛、眩晕、面部潮红等。
药理毒理
甲苯哌丙酮具有扩张血管及中枢性肌肉松弛作用。可直接扩张血管平滑肌和抑制多突触反射、降低骨骼肌张力。缓解因脑,脊髓受损而出现的肌肉强直性阵挛等。并能使外周血流量增加。
药代动力学
口服吸收迅速,1~2小时后达血药浓度峰值。
不良反应
少见,少数患者服用后偶有食欲不振、腹痛、头晕、面部潮红、急性肿痛、下肢无力、乏力等症状。不严重,多为一过性,一般停药1-2日即消失。
盐型制备

甲苯哌丙酮-柠檬酸盐的制备
在反应容器中,3.84g柠檬酸(无水),4.91g甲苯哌丙酮碱和25ml2-丙醇在回流下加热并搅拌3分钟。将这样得到的澄清溶液冷却到室温并混入25ml2-丙醇。在室温下搅拌该溶液15分钟,然后在-15℃下培育一小时。沉淀物用3ml2-丙醇抽滤洗涤,并空气干燥。产率:7.45g白色晶体,熔点:128.7℃。1H-NMR:1H-NMR-分析的结果证实产物的同一性,证实纯度>99%。
(S)-甲苯哌丙酮-柠檬酸盐的制备
在反应容器中,1.87g柠檬酸(无水),2.39g(S)-甲苯哌丙酮碱和13ml2-丙醇在回流下加热并搅拌3分钟。将这样得到的澄清溶液冷却到室温。通过用玻璃棒在容器壁上摩擦而诱发结晶。然后加入8ml2-丙醇。溶液在-15℃下过夜培育。沉淀物用3ml2-丙醇抽滤洗涤,并空气干燥。产率:2.65g白色晶体,熔点:125.2℃
旋光度:2.0°,1H-NMR:1H-NMR-分析的光谱证实产物的同一性。
(R)-甲苯哌丙酮-柠檬酸盐的制备
在反应容器中,1.92g柠檬酸(无水)和25ml2-丙醇在回流下加热并搅拌5分钟。向所形成的澄清溶液中加入2.39g(R)-甲苯哌丙酮碱。反应混合物在搅拌下在10分钟内冷却到室温。反应混合物在冰上再搅拌30分钟。沉淀物用3ml2-丙醇抽滤洗涤,并空气干燥。产率:2.4′5g白色晶体,熔点:124.6℃,旋光度:-2.9°,1H-NMR:1H-NMR-分析的光谱证实产物的同一性。
甲苯哌丙酮-苹果酸盐的制备
在反应容器中,将15ml乙酸乙酯加热至沸。在沸腾的乙酸乙酯中溶解0.67gL-苹果酸。然后加入1.23g甲苯哌丙酮碱。将该溶液加热到回流温度,并加入5ml乙酸乙酯。这样得到的澄清溶液在没有再加热的情况下搅拌30分钟,然后在-15℃下培育30分钟。沉淀物被抽滤,用4ml乙醇洗涤并干燥。产率:1.6g白色晶体,熔点:103.9℃,1H-NMR:1H-NMR-分析结果证实产物的同一性,证实纯度>99%。

"3644-61-9" 相关产品信息
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