405911-17-3
中文名称
2-[3-[3-[[2-氯-3-(三氟甲基)苄基](2,2-二苯基乙基)氨基]丙氧基]苯基]乙酸盐酸盐
英文名称
GW 3965 HYDROCHLORIDE
CAS
405911-17-3
分子式
C33H31ClF3NO3.HCl
MOL 文件
405911-17-3.mol
更新日期
2024/04/11 11:01:58
405911-17-3 结构式
基本信息
中文别名
3-氧代异吲啉-5-甲腈化合物GW3965 HCL
3-[3-[(2-氯-3-三氟甲基苄基)(2,2-二苯基乙基)氨基]丙氧基]苯乙酸盐酸盐
2-[3-[3-[[2-氯-3-(三氟甲基)苄基](2,2-二苯基乙基)氨基]丙氧基]苯基]乙酸盐酸盐
英文别名
CS-742GW3965 HCl
GW3965 HCl Salt
GW3965 hydrochloride, >=98%
GW 3965 HYDROCHLORIDE
GW-3965 HYDROCHLORIDE
3-[3-[n-(2-chloro-3-trifluoroMethylbenzyl)-(2,2-di…
3-[3-[[2-Chloro-3-(trifluoromethyl)benzyl](2,2-diphenylethyl)amino]propoxy]phenylacetic Acid Hydrochloride
3-[3-[n-(2-chloro-3-trifluoromethylbenzyl)-(2,2-diphenylethyl)amino]propyloxy]phenylacetic acid hydrochloride
2-[3-[3-[[2-Chloro-3-(trifluoromethyl)benzyl](2,2-diphenylethyl)amino]propoxy]phenyl]acetic acid hydrochloride
3-[3-[[[2-Chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]methyl](2,2-diphenylethyl)amino]propoxy]benzeneacetic acid hydrochloride
2-[3-[3-[[2-氯-3-(三氟甲基)苄基](2,2-二苯基乙基)氨基]丙氧基]苯基]乙酸盐酸盐价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | S2630 | 2-[3-[3-[[2-氯-3-(三氟甲基)苄基](2,2-二苯基乙基)氨基]丙氧基]苯基]乙酸盐酸盐 GW3965 HCl | 405911-17-3 | 5mg | 790.51元 |
| 2024/04/30 | S2630 | 2-[3-[3-[[2-氯-3-(三氟甲基)苄基](2,2-二苯基乙基)氨基]丙氧基]苯基]乙酸盐酸盐 GW3965 HCl | 405911-17-3 | 10mM(1mL in DMSO) | 1966.57元 |
| 2024/04/30 | S2630 | 2-[3-[3-[[2-氯-3-(三氟甲基)苄基](2,2-二苯基乙基)氨基]丙氧基]苯基]乙酸盐酸盐 GW3965 HCl | 405911-17-3 | 200mg | 7944.3元 |
常见问题列表
生物活性
GW3965 HCl是一种有效的，选择性LXR激动剂，作用于hLXRα和hLXRβ，无细胞试验中EC50分别为190和30 nM。靶点
| Target | Value |
|
hLXRβ
(Cell-free assay) | 30 nM(EC50) |
|
LXRα/SRC1 LiSA
(Cell-free assay) | 125 nM(EC50) |
|
hLXRα
(Cell-free assay) | 190 nM(EC50) |
体外研究
GW3965使类固醇受体共激活因子1聚集到LXRα，在无细胞配体检测试验中，EC50 为125 nM。 GW3965对hLXRα 和 hLXRβ表现出有效的拮抗活性，在细胞试验中EC50分别为190 nM 和30 nM。此外，GW3965也对其他核受体表现出优良的选择性。在人胰岛中，GW3965 (1 μM)降低选定促炎性细胞因子，包括IL-8，单核细胞趋化蛋白-1和组织因子的表达。
体内研究
在小鼠体内，GW3965在10 mg/kg剂量下使ABCA1表达上调8倍，并使循环水平提高30%，C
max
为12.7 μg/mL ，t
1/2
为2小时。 在LDLR−/−和apoE−/−小鼠体内，GW3965 (10mg/kg)诱导ABCA1 和ABCG1表达，并表现出有效的抗动脉粥样硬化活性。在雄性sprague-dawley大鼠体内，GW3965降低Ang II介导的血压增加，并减少血管Ang II受体基因表达。在恶性胶质瘤小鼠模型中，GW3965导致LDLR降解，增加ABCA1胆固醇外排转运体的表达，从而有效促进肿瘤细胞死亡。