476310-60-8
中文名称
VO-OHPIC 三水合物
英文名称
(OC-6-45) Aqua (3-hydroxy-2-pyridinecarboxylato-kapaN1,kapaO2)[3-(hydroxy-kapaO)-2-pyridinecarboxylato(2-)-kapaO2]oxo-vanadate(1-), hydrogen, trihydrate
CAS
476310-60-8
分子式
C12H8N2O7V.3H2O
分子量
397.189
MOL 文件
476310-60-8.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:27
476310-60-8 结构式
基本信息
中文别名
VO-OHPIC 三水合物(OC-6-45) AQUA (3-HYDROXY-2-PYRIDINECARBOXYLATO-KAPAN1,KAPAO2)[3-(HYDROXY-KAPAO)-2-PYRIDINECARBOXYLATO(2-)-KAPAO2]OXO-VANADATE(1-), HYDROGEN, 三水合物
英文别名
VO-OhpicVO Ohpic
VO-OHpic (hydrate)
VO-OHpic trihydrate
VO-OHpic (PTEN Inhibitor)
VO-OHpic trihydrate >=98% (HPLC), solid
(OC-6-45)-aqua(3-Hydroxy-2-pyridinecarboxylato-kappaN1,kappaO2)[3-(hydroxy-kappaO)-2-pyridinecarboxylato(2-)-kappaO2]oxovanadate(1-) hydrogen trihydrate
(OC-6-45) Aqua (3-hydroxy-2-pyridinecarboxylato-kapaN1,kapaO2)[3-(hydroxy-kapaO)-2-pyridinecarboxylato(2-)-kapaO2]oxo-vanadate(1-), hydrogen, trihydrate
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂常见问题列表
生物活性
VO-Ohpic是一种有效的PTEN (phosphatase and tensin homolog)抑制剂，IC50为35 nM。靶点
| Target | Value |
|
PTEN
(Cell-free assay) | 35 nM |
体外研究
VO-OHpic是一个特异性抑制PTEN细胞酶活性的小分子化合物（PTEN可依次激活下游靶标Akt和FoxO3a)。用VO-OHpic抑制PTEN后，脂肪细胞的葡萄糖吸收显著增强。PTEN抑制剂加速纤维母细胞的创伤修复。VO-OHpic抑制细胞活力、细胞增殖和集落形成，并在Hep3B细胞（低表达PTEN）中诱导衰老相关的β-半乳糖苷酶的活性，在PLC/PRF/5细胞（高表达PTEN）中的效果比较弱，在PTEN阴性的SNU475细胞中没有此效果。
体内研究
VO-Ohpic显著抑制带瘤（Hep3B细胞的异种移植瘤）小鼠的肿瘤生长。在KCl诱导的心脏停搏前30分钟，向C57BL6小鼠中注射VO-Ohpic可显著增加其生存率和心脏功能指标LVPmax、dP/dt max并持续受益。VO-OHpic还显著增加乳酸清除率、降低血糖水平。