50-33-9
中文名称
保泰松
英文名称
Phenylbutazone
CAS
50-33-9
EINECS 编号
200-029-0
分子式
C19H20N2O2
MDL 编号
MFCD00005500
分子量
308.37
MOL 文件
50-33-9.mol
更新日期
2024/04/24 10:46:25
50-33-9 结构式
基本信息
中文别名
4-丁基-1,2-二苯基-3,5-吡唑烷二酮保泰松
苯基丁氮酮
4-丁基-1,2-二苯基-3,5-吡咯烷二酮
苯丁唑啉
布他酮
布他唑立丁
布泰其安
图谱
苯基保泰松
宝泰松
保泰松,苯丁唑酮,布他酮
苯甲丁氮酮/宝泰松
英文别名
1,2-diphenyl-3,5-dioxo-4-n-butylpyrazoline4-BUTYL-1,2-DIPHENYL-3,5-PYRAZOLIDINEDIONE
4-BUTYL-1,2-DIPHENYLPYRAZOLIDINE-3,5-DIONE
AURORA KA-3837
BUTADIONUM
PHENYLBUTAZONE
1,2-Diphenyl-2,3-dioxo-4-N-butylpyrazoline
1,2-Diphenyl-3,5-dioxo-4-butylpyrazolidine
1,2-Diphenyl-4-butyl-3,5-dioxopyrazolidine
1,2-Diphenyl-4-butyl-3,5-pyrazolidinedione
3,5-dioxe-4buty-1,diphenyl-pyrazolidine
3,5-dioxo01,2-diphenyl-4-m-butyl-pyrazolidine
3,5-Dioxo-1,2-diphenyl-4-N-butyl-pyrazolidin
3,5-Dioxo-1,2-diphenyl-4-N-butylpyrazolidine
3,5-Pyrazolidinedione, 4-butyl-1,2-diphenyl-
4-Butyl-1,2-diphenyl-3,5-dioxopyrazolidine
4-butyl-1,2-diphenyl-5-pyrazolidinedione
4-n-butyl-1,2-diphenyl-3,5-pyrazolidinedione
A 7514
Alindor
所属类别
原料药：非甾抗炎药物理化学性质
外观性状白色或类白色结晶性粉末。熔点105.5-106.5℃。易溶于丙酮、氯仿或苯，溶于乙醇或乙醚，几乎不溶于水，溶于氢氧化钠溶液。无臭，味略苦。
熔点104-107 °C
沸点448.76°C (rough estimate)
密度1.1591 (rough estimate)
折射率1.6140 (estimate)
储存条件2-8°C
溶解度Practically insoluble in water, sparingly soluble in alcohol. It dissolves in alkaline solutions.
酸度系数(pKa)4.5(at 25℃)
形态粉末
颜色白色到近乎白色
水溶解性<0.1 g/100 mL at 23.5 ºC
Merck14,7277
BRN290080
稳定性稳定的。与强氧化剂、强酸、强碱不相容。
InChIKeyVYMDGNCVAMGZFE-UHFFFAOYSA-N
LogP3.160
(IARC)致癌物分类3 (Vol. 13, Sup 7) 1987
NIST化学物质信息Phenylbutazone(50-33-9)
EPA化学物质信息Phenylbutazone (50-33-9)
安全数据
警示词危险
危险品标志Xn,T
危险品运输编号3249
WGK Germany3
RTECS号UQ8225000
TSCAYes
危险等级6.1(b)
包装类别III
海关编码29331990
毒性LD50 oral in rabbit: 781mg/kg
50-33-9(安全特性,毒性,储运)
储运特性
库房通风低温干燥; 与食品原料分开存放刺激数据
眼睛-兔 100 毫克 中度毒性分级
高毒急性毒性
口服-大鼠 LD50: 245 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 270 毫克/公斤可燃性危险特性
热分解排出有毒氮氧化物烟雾类别
有毒物质灭火剂
水, 二氧化碳, 干粉, 泡沫常见问题列表
药理作用
保泰松是一种作用于中枢神经系统的药物，属吡唑酮类衍生物，解热镇痛作用较弱而抗炎作用较强，对炎性疼痛效果好，并能促进尿酸的排泄。保泰松的解热镇痛作用不及乙酰水杨酸，且毒性较大，故一般不作解热镇痛药用，但其抗炎作用较强，可用于治疗风湿性及类风湿性关节炎，急性痛风性关节炎、强直性脊椎炎。另外，本品能减少尿酸盐自肾小管的再吸收，有轻度排尿作用，也可用于急性痛风患者。常需连续给药或与其他药物配合使用。亦可用于治疗急性血吸虫病、丝虫急性淋巴管炎、结核病、恶性肿瘤等引起的发热等。
近年研究发现，保泰松消炎、镇痛而产生抗风湿作用的机理不是由于脑垂体-肾上腺兴奋，可能是由于药物在炎症组织中抑制了产生炎症的有关活性物质，如前列腺素的合成、白细胞的活动和转移、溶酶体酶的释放及其活性；镇痛也可能是抑制前列腺素合成的结果。
药动学
口服吸收快而完全，约2小时后达血药浓度峰值。血浆蛋白结合率为98%。表观分布容积为0.12L/kg，如增加剂量，分布容积亦增大，但血浓度不增加。故重复使用时，其稳态血浓度不呈线性增加。半衰期为56～86小时。可透过胎盘，进入乳汁。本品由肝脏代谢，代谢物为羟基保泰松和γ-羟基保泰松，仍有活性，最终代谢物经尿排出，少量经胆汁排出。注意与禁忌
保泰松的副作用发生率约为10%～20%，如短程使用则可减少这一比率。对胃肠道刺激较大，可出现恶心、呕吐、腹痛、便秘，过量可致消化道溃疡，出现便血。对其他系统也有损害，如皮疹、眩晕、血尿、肝炎等。可抑制骨髓引起粒细胞减少，甚至发生再生障碍性贫血，如能及时停药则多可恢复，因而应勤查血象，1周内无效果者，不应再用。与双香豆素类抗凝血药、磺胺类、甲磺丁脲降糖药合用，血药浓度增加，毒性增大。有钠、氯潴留作用，高血压、水肿、心力衰竭病人禁用，并在用药期间限制食盐摄入量。有肝、肾损害及药物过敏史、溃疡病、骨质疏松症者禁用或酌情慎用。