53716-49-7
中文名称
卡洛芬
英文名称
Carprofen
CAS
53716-49-7
EINECS 编号
258-712-4
分子式
C15H12ClNO2
MDL 编号
MFCD00079028
分子量
273.71
MOL 文件
53716-49-7.mol
更新日期
2024/04/22 18:18:06
53716-49-7 结构式
基本信息
中文别名
(+/-)-6-氯-alpha-甲基咔唑-2-乙酸卡洛芬
(+/-)-6-氯-alpha-甲基咔唑-2-乙酸
卡布洛芬
英文别名
6-CHLORO-ALPHA-METHYL-9H-CARBAZOLE-2-ACETIC ACID(+/-)-6-chloro-alpha-methylcarbazole-2-acetic acid
CARPROFEN
(+-)-9h-carbazole-2-aceticaci
c5720
carprofeno
dl-6-chloro-alpha-methylcarbazole-2-aceticacid
imadyl
rimadyl
D-(+)-GLUCOSE SOLUTION (45%) CELL*CULTUR E TESTED
6-Chloro-α-methylcarbazole-2-acetic acid
9H-Carbazole-2-acetic acid, 6-chloro-.alpha.-methyl-
6-chloro-α-methyl-9h-carbazole-2-acetic acid
(+/-)-6-Chloro-alpha-methylcarbazole-2-acetic acid
Ro-20-5720/000
6-Chloro-a-methyl-9H-carbazole-2-acetic Acid
所属类别
原料药：非甾抗炎药物理化学性质
外观性状白色或类白色结晶性粉末。熔点197-198℃。
熔点186-1880C
沸点509.1±35.0 °C(Predicted)
密度1.2011 (rough estimate)
折射率1.5200 (estimate)
储存条件0-6°C
溶解度在DMSO中的溶解度为20mg/mL，澄清
酸度系数(pKa)4.84±0.30(Predicted)
形态粉末
颜色白色至米色
Merck14,1862
InChIInChI=1S/C15H12ClNO2/c1-8(15(18)19)9-2-4-11-12-7-10(16)3-5-13(12)17-14(11)6-9/h2-8,17H,1H3,(H,18,19)
InChIKeyPUXBGTOOZJQSKH-UHFFFAOYSA-N
SMILESN1C2=C(C=C(Cl)C=C2)C2=C1C=C(C(C)C(O)=O)C=C2
常见问题列表
性质
卡洛芬外观为白色结晶性粉末，不溶于水，溶于乙酸等有机溶剂。
应用
卡洛芬是一种非甾体类抗炎药，兽医用它作为缓解老年犬关节炎症状的支持疗法。现已不再用于人类使用。不良反应
卡洛芬通常耐受良好，大多数不良反应是轻微的，如胃肠疼痛和恶心，类似于阿司匹林和其他非甾体类抗炎药所记录的那些。
生物活性
Carprofen 抑制犬科COX2，IC50为30 nM。靶点
| Target | Value |
| canine COX2 | 30 nM |
体外研究
Carprofen(S和R立体异构体)抑制canine COX2，IC50为0.102 microM。主要是抑制S对映体(IC50为0.0371 microM), 比抑制R对映体(IC50为5.97 microM)效果高200多倍。通过荧光和平衡透析(ED)法，Carprofen 结合到人血清白蛋白(HSA)，两种结合常数[K1 = 5.1 μM (荧光) 和3.7 μM (ED), K2 = 37 μM (荧光) 和13 μM (ED)]。Carprofen主要结合到位点II，Benzodiazepine位点，Carprofen的低亲和力位点是位点I，Warfarin位点，Carprofen的羧基在Carprofen与HSA的高亲和力结合中起重要的作用。
体内研究
手术前，Carprofen比其它基团具有较低的疼痛评分，处理犬类，在拔管2小时效果显著。Carprofen (4 mg/kg)处理犬类，导致显著增高的最大血药浓度，曲线下面积到最后一个数据点，且第一时刻曲线下面积也到最后一个数据点。 Carprofen (4 mg/kg) 处理犬类，比 Pethidine具有稍微好一点的止痛效果，产生较少镇静。Carprofen处理犬类，18小时都提供良好的镇痛效果，且无不良副作用。 Carprofen 大大增加瘸鸟的速度。