55981-09-4
中文名称
硝唑尼特
英文名称
Nitazoxanide
CAS
55981-09-4
EINECS 编号
259-931-8
分子式
C12H9N3O5S
MDL 编号
MFCD00416599
分子量
307.28
MOL 文件
55981-09-4.mol
更新日期
2024/04/23 17:03:09
55981-09-4 结构式
基本信息
中文别名
邻[N-(5-硝基噻唑-2-基)氨基甲酰]苯酚乙酸酯硝唑尼特
2-乙酸基-N-(5-硝基-2-噻唑基)苯甲酰胺
硝唑克酰胺
英文别名
AURORA KA-645NITAZOXANIDE
o-[n-(5-nitrothiazol-2-yl)carbamoyl]phenyl acetate
2-(acetolyloxy)-n-(5-nitro-2-thiazolyl)benzamide
2-(acetyloxy)-n-(5-nitro-2-thiazolyl)-benzamid
n-(5-nitro-2-thiazolyl)-salicylamidacetate(ester)
n-(5-nitro-2-thiazolyl)salicylamideacetate(ester)
nitazoxamide
PH-5776, Cryptaz, 2-(Acetyloxy)-N-(5-nitro-2-thiazolyl)benzamide
2-(Acetyloxy)-N-(5-nitro-2-thiazolyl)benzamide
所属类别
原料药：其它抗生素类药物理化学性质
熔点202°C
密度1.629 g/cm3
储存条件2-8°C
溶解度溶于DMSO(>50mg/ml)
酸度系数(pKa)6.18±0.50(Predicted)
形态固体
颜色米白色
最大波长(λmax)416nm(Phosphate buffer sol.)(lit.)
Merck14,6567
稳定性可在-20°C下的DMSO中的溶液储存长达3个月。
安全数据
警示词警告
危险性描述H302-H315-H319-H335
危险品标志Xn
危险类别码22-36/37/38
安全说明26-36
WGK Germany3
RTECS号VN7830000
海关编码2934100000
毒性LD50 orally in male, female mice: 1350, 1380 mg/kg; in rats: >10 g/kg (Murphy, Friedmann)
常见问题列表
应用
硝唑尼特作为一种高效、广谱抗动物与人体寄生虫、细菌和真菌感染的药物被广泛关注，它是美国药品和食品监督管理局(FDA)批准的第一个和唯一的用于治疗隐孢子虫属的药物。用途
体外试验研究表明,硝唑尼特具有广谱抗菌和抗寄生虫作用,能够治疗由痢疾变形虫、贾第鞭毛虫、阴道毛滴虫等蠕虫和原生动物和空肠弯曲杆菌、艰难梭状芽孢杆菌、产气荚膜杆菌、幽门螺旋杆菌等细菌引起的感染。硝唑尼特用于治疗儿童蛔虫病和膜壳绦虫病能起到类似于阿苯达唑和吡喹酮的效果。生物活性
Nitazoxanide (NTZ, NSC 697855)是一种人工合成的nitrothiazolyl-salicylamide衍生物，是一种抗原虫剂（作用于犬流感病毒，IC50为0.17 到0.21 μM）。Nitazoxanide 可调节自噬并抑制 mTORC1 信号传递。靶点
| Target | Value |
|
PFOR
() | |
|
mTORC1
() |
体外研究
在细胞培养物中，Nitazoxanide降低90％以上的寄生虫的生长，没有人和药物相关的细胞毒性迹象。 Nitazoxanide是一种新的thiazolide寄生虫驱除剂，显示优异的对多种原生动物和蠕虫的体外活性。 Nitazoxanide及其代谢物tizoxanide在体外比甲硝唑对G. intestinalis, E. histolytica和T. vaginalis有更强的活性。 Nitazoxanide表现出对HBV和HCV复制的有效抑制。在HCV的复制子含有细胞中，Nitazoxanide使后续用Nitazoxanide加上干扰素处理更为有效，但不增强Nitazoxanide加上2'CmeC的效果。Nitazoxanide诱导几个HBV蛋白（HBsAg和HBeAg的，核心抗原）在2.2.15细胞中产生的减少，但不影响HBV的RNA的转录。 Nitazoxanide表现出对E. histolytica的IC50和IC90值分别为0.017 mg/mL和0.776 mg/mL，对G. intestinalis分别使0.004 mg/mL和0.067 mg/mL，对T. vaginalis.分别为0.034 mg/mL和2.046 mg/mL。Nitazoxanide比甲硝唑和丙硫咪唑对溶组织内阿米巴毒性更大。
体内研究
在一个无菌幼猪腹泻模型中，Nitazoxanide（250 mg/kg）口服处理11天后，降低了寄生虫的数量。Nitazoxanide诱导了一个药物相关的腹泻可能影响了它的治疗效果。