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56974-61-9

中文名称 甲磺酸加贝酯
英文名称 Gabexate mesylate
CAS 56974-61-9
分子式 C17H27N3O7S
MDL 编号 MFCD00210299
分子量 417.48
MOL 文件 56974-61-9.mol
更新日期 2024/04/19 16:16:15
56974-61-9 结构式 56974-61-9 结构式

基本信息

中文别名
4-(6-胍基己酰氧基)苯甲酸乙酯甲磺酸盐
甲磺酸加贝酯
对-(6-胍已酰氧基)苯甲酸乙酯的甲磺酸盐
4-[[6-[(氨基亚氨基甲基)氨基]-1-氧己基]氧]苯甲酸乙酯甲磺酸盐
福耶
英文别名
4-[[6-[(AMINOIMINOMETHYL)AMINO]-1-OXOHEXYL]OXY]-BENZOIC ACID ETHYL ESTER MESYLATE
4-[[6-[(aminoiminomethyl)amino]-1-oxohexyl]oxyl]benzoic acid ethyl ester mesylate salt
4[[6-[(AMINOIMINOMETHYL)AMINO]-1-OXOHEXYL]OXYL]BENZOIC ACID ETHYL ESTER MONOMETHANESULFONATE
FOY
GABEXATE
GABEXATE MESILATE
GABEXATE MESYLATE
GABEXATE METHANESULFONATE
GABEXATE MONOMETHANESULFONATE
MEGACART
benzoicacid,4-((6-((aminoiminomethyl)amino)-1-oxohexyl)oxy)-,ethylester,mo
ethylp-(6-guanidinohexanoyloxy)benzoatemethanesulfonate
gabexatomesilato
p-hydroxybenzoicacidethylester6-guanidinohexanoatemesilate
Gabexate Mysylate
4-[[6-[(Amino-iminomethyl)amino]-1-oxohexyl]oxy]benzoic acid ethyl ester monomethanesulfonate
Gapexate Mesylate
Megacert
Agalit
Arodate
所属类别
药物: 消化系统用药: 抗胰腺炎药物

物理化学性质

外观性状白色结晶。溶于乙醇、氯仿或水,微溶于丙酮,几不溶于乙醚。熔点90~92℃。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):8000口服;4700皮下注射;25静脉注射。
熔点89.0 to 93.0 °C
储存条件Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度可溶于DMSO(高达50mg/ml)或水(高达50mg/ml)。
形态solid
形态固体
颜色米白色
水溶解性溶于水至100mM
Merck14,4320
稳定性Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or distilled water may be stored at -20°C for up to 1 month.
InChIKeyDNTNDFLIKUKKOC-UHFFFAOYSA-N

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS08
警示词警告
危险性描述H373
防范说明P260-P314-P501
危险品标志Xn
危险品运输编号3077
WGK Germany2
WGK Germany2
RTECS号DG2800800
海关编码29252900
毒性LD50 in mice (mg/kg): 8000 orally; 4700 s.c.; 25 i.v. (Fujita)

应用领域

用途一
非肽类蛋白水解酶抑制剂。用于急性胰腺炎、慢性再发性胰腺炎的急性发作、术后并发的急性胰腺炎、频发性血管血栓滞固症等的治疗。
用途二
加贝酯是一种非肽类蛋白的抑制剂,可抑制胰蛋白酶、激汰释放酶、纤维蛋白溶酶、凝血酶等蛋白酶的活性,从而制止这些酶所造成的病理生理变化。在动物实验性急性胰腺炎,可抑制活化的胰蛋白酶、减轻胰腺损伤,同时血清淀粉酶、脂肪酶活性和尿素氮升高情况也明显改善。

制备方法

方法一
6-氨基己酸和氢氧化钠反应,生成6-氨基己酸钠。再和甲基异硫脲硫酸盐的水溶液反应,得6-胍基己酸。再和甲磺酸在水中搅拌,过滤去不溶物后,减压浓缩,加人丙酮,放置,过滤,可得6-胍基己酸甲磺酸盐,用甲醇-乙醚重结晶后,熔点116~118℃。6-胍基己酸甲磺酸盐经氯化亚砜氯化为酰氯,再和对羟基苯甲酸乙酯,在四氢呋喃和吡啶中反应,经处理得甲磺酸加贝酯。

知名试剂公司产品信息

常见问题列表

生物活性
Gabexate Mesylate是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂,IC50为0.19 μM,用于治疗胰腺炎和弥散性血管内凝血。
靶点
TargetValue
serine protease 0.19 μM
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