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57648-21-2

中文名称 替米哌隆
英文名称 Timiperone
CAS 57648-21-2
分子式 C22H24FN3OS
分子量 397.51
MOL 文件 57648-21-2.mol
57648-21-2 结构式 57648-21-2 结构式

基本信息

中文别名
替米哌隆
4-[4-(2,3-二氢-2-硫酮-1H-苯并咪唑-1-基)-1-哌啶基]-1-(4-氟苯基)-1-丁酮
英文别名
DTTB
DD-3480
Timiperone
Timeperone
Timiperone USP/EP/BP
TRIFLUOROMETHYLBENZIMIDAZOLE
1-[1-[3-(p-Fluorobenzoyl)propyl]-4-piperidyl]-1H-benzimidazole-2(3H)-thione
1-[1-[3-(4-Fluorobenzoyl)propyl]-4-piperidyl]-1H-benzimidazole-2(3H)-thione
4'-Fluoro-γ-[4-(2,3-dihydro-2-thioxo-1H-benzimidazol-1-yl)piperidino]butyrophenone
4-[4-(2,3-Dihydro-2-thioxo-1H-benziMidazol-1-yl)-1-piperidinyl]-1-(4-fluorophenyl)-
所属类别
原料药:抗精神病药

物理化学性质

熔点201-203 ºC
密度1.31
储存条件Refrigerator

常见问题列表

概述

日本第一制药股份公司研制成功新的丁酞苯类药物-替米呱隆(Timiperone)并于1950年左右用于精神科l店床,取得较好效果,因此目前在日本已作为八十年代新的抗精神病药而广泛使用在精神科临床。
替米哌隆(Timiperone),又名硫米哌隆。替米哌隆是一种常用的抗精神病药物,主要用于治疗精神分裂症和躁狂症。该品对中枢神经系统中多巴胺能神经等具有抑制作用。有较强的抗甲基苯丙胺及抗阿扑吗啡作用;能促进脑内多巴胺代谢周转,具受体阻断作用, 并促进垂体分泌催乳激素;具有强效抗精神病作用。但长期或过量使用此类药物会造成心 血管系统疾病如心跳过缓、胸闷等及血尿、肝、肾功能损害等。
有较强的抗去氧麻黄碱、抗阿扑吗啡作用,以及条件回避反应抑制作用。对精神分裂症,尤其幻觉、妄想、兴奋、自发运动迟钝及接触型障碍等症状有明显改善作用。对与锥体外系不良反应有关的症状,如强直性昏厥、协调运动抑制等非特异性表现则作用较弱。临床用于精神分裂症。口服:自0.5~3mg/d开始,渐增至3~12mg/d,分次服用,并据病情、年龄适当增减。

适应症

替米哌隆(Timiperone),又名硫米哌隆。替米哌隆是一种常用的抗精神病药物,主要用于治疗精神分裂症和躁狂症。该品对中枢神经系统中多巴胺能神经等具有抑制作用。有较强的抗甲基苯丙胺及抗阿扑吗啡作用;能促进脑内多巴胺代谢周转,具受体阻断作用, 并促进垂体分泌催乳激素;具有强效抗精神病作用。但长期或过量使用此类药物会造成心 血管系统疾病如心跳过缓、胸闷等及血尿、肝、肾功能损害等。

理化性状

白色或黄白色结晶或结晶性粉末,无味。易溶于冰醋酸和乙酸,溶于甲醇、乙醇和氯仿,不溶于水。本药是一种弱碱性的具有高脂肪亲和力的化合物,易通过血脑屏障,对精神分裂症的幻觉、妄想等的异常体验和兴奋状态均能发挥治疗作用。

安全数据

毒性LD50 in male rats, mice (mg/kg): 232, 478 orally (Yamasaki)
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