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59-63-2

中文名称 异卡波肼
英文名称 ISOCARBOXAZID (200 MG)
CAS 59-63-2
分子式 C12H13N3O2
分子量 231.251
MOL 文件 59-63-2.mol
59-63-2 结构式 59-63-2 结构式

基本信息

中文别名
异唑肼
闷可乐
马普兰
异卡波肼
异恶唑酰肼
N'-苄基-5-甲基异恶唑-3-卡巴肼
1 - 苄基-2 - (5 - 甲基-3 - 异恶唑羰基)肼
英文别名
Bmih
Enerzer
Marplan
Marplon
Benazide
Maraplan
ro5-0831
Ro 5-0831
NSC 169893
Ro 5-0831/1
所属类别
原料药:抗抑郁、躁狂药

物理化学性质

熔点98-1000C
沸点373.33°C (rough estimate)
密度1.206
折射率1.5290 (estimate)
储存条件-20°C冷冻
溶解度Acetonitrile: Slightly Soluble; Chloroform: Slightly Soluble
酸度系数(pKa)pKa 10.4 (Uncertain)
形态固体
水溶解性0.8g/L(25 ºC)

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS06
警示词危险
危险性描述H301
危险品运输编号3249
危险等级6.1(b)
包装类别III
海关编码2934990002

常见问题列表

药理作用
单胺氧化酶抑制剂类抗抑郁药。与脑内单胺氧化酶A和B产生不可逆性结合,影响单胺类神经递质的代谢,单胺氧化酶受抑制后,使中枢神经部位单胺(主要是去甲肾上腺素和5-羟色胺)含量增加,起到抗抑郁作用。
适应症
异卡波肼用于三环类抗抑郁药无效的抑郁症患者。对伴有焦虑、疑病症状的抑郁症有效。
注意事项

1.不能与其他抗抑郁药合用,有引起高5-羟色胺综合征的危险。

2.服药期间不宜食用富含酪胺的食物如奶酪、啤酒等,有引起高血压危象的危险。

3.若换用其他抗抑郁药应停用本品2周后使用;若原已使用氟西汀,应停药5周后使用本品。

4.孕妇及哺乳期妇女慎用。

5.15岁以下儿童不宜使用,可能抑制生长发育。

6.老年患者慎用。

药物相关作用

1.与乙醇或中枢神经抑制药合用,对中枢神经抑制作用增强。

2.可增强华法林等抗凝药的作用。

3.与三环类抗抑郁药合用,可产生高热与高血压危象,严重者可致死。

4.可增强抗胆碱药的效能。

5.与含咖啡因药物合用时,可产生严重心律失常或高血压危象。

6.与间羟胺、甲氧明、美芬丁胺合用,均可显著增强升压效应。

7.与左旋多巴合用,可发生急性肾上腺危象。

生物活性
Isocarboxazid 是一种非选择性的、不可逆的单胺氧化酶 monoamine oxidase 抑制剂,其在大鼠大脑中测得的 IC50 值为4.8 μM。
靶点

IC50: 4.8 μM (rat brain monoamine oxidase).

体内研究

Isocarboxazid (1, 3 mg/kg, i.p., 60 min) pretreatment in mice shows the significant increased number of head twitches at 15 and 30 min after 5-HTP.
Isocarboxazid (1, 3 mg/kg, i.p., 60 min) treatment in mice together with 5-HTP administration causes 43% 5-HT concentration increased and 22% of 5-HIAA decreased compared to brain concentrations in mice given 5-HTP alone.

Animal Model: Twelve male mice of dd strain (20-25 g)
Dosage: 0, 0.3,1, 3 mg/kg
Administration: Intraperitoneally 60 min before intravenous injection of 5-HTP
Result: The number of head twitches at 15 and 30 min after 5-HTP was increased.
43% 5-HT concentration increased and 22% of 5-HIAA decreased.
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