658084-64-1
中文名称
(2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺
英文名称
(E)-N-[4-(1-BENZOYL-PIPERIDIN-4-YL)-BUTYL]-3-PYRIDIN-3-YL-ACRYLAMIDE
CAS
658084-64-1
分子式
C24H29N3O2
MDL 编号
MFCD10565943
分子量
391.52
MOL 文件
658084-64-1.mol
更新日期
2024/04/23 18:08:18
658084-64-1 结构式
基本信息
中文别名
达珀利奈(2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺
英文别名
FK 866APO-866
K 22.175
Daporinad
FK866, >=98%
FK866 (APO866)
FK866 (Daporinad)
FK 866 hydrochloride
APO 866 FK 866
FK866 (APO866, Daporinad)
所属类别
生物化工：Transferase 抑制剂物理化学性质
沸点629.9±51.0 °C(Predicted)
密度1.131
储存条件?20°C
溶解度DMSO：可溶10mg/mL，澄清
酸度系数(pKa)14.12±0.46(Predicted)
形态黄色液体
颜色白色至米色
InChIKeyKPBNHDGDUADAGP-VAWYXSNFSA-N
常见问题列表
简介
(2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺的研发代号为FK866，是一种烟酰胺磷酸核糖转移酶抑制剂(nMPRTase抑制剂)，IC50值为0.09nM。
生物活性
FK866 (APO866, Daporinad)是一种有效的NAD抑制剂，因此可以抑制NAD依赖的烟酰胺转磷酸核糖基酶(NAMPT)的活性，IC50为0.09 nM。体外研究
APO866在0.09-27 nM的低浓度范围内会在41血液恶性肿瘤细胞中诱导产生细胞毒性，包括急性髓细胞白血病[AML]，急性淋巴细胞白血病 [ALL], 套细胞淋巴瘤[MCL], 慢性淋巴细胞白血病[CLL]和 T细胞淋巴瘤，这种毒性具有剂量依赖特性. APO866在0-10 nM的低浓度范围内会诱导细胞死亡，这一效果与线粒体膜去极化有关而与半胱天冬酶的激活无关。APO866在0-10 nM的浓度范围内会诱导胞内NAD 和 ATP 的损耗和多种血液肿瘤细胞的死亡，这一效果具有剂量依赖特性 。10 nM APO866 会抑制HFFF2细胞内 PBEF诱导的 MMP-3, CCL2和CXCL8 的分泌 。体内研究
用C.B.-17 SCID 小鼠建立人急性髓细胞白血病，淋巴母细胞淋巴瘤和白血病的异种移植模型，腹腔注射APO866 ，一天两次，一次20 mg/kg 一周4天, 重复三周以上可以抑制肿瘤生长。 对于携带CIA的小鼠， 0.12 mg/kg/小时剂量的 APO866 可以通过抑制PBEF 来防止关节破坏和白细胞浸润。生物活性
Daporinad (FK866, APO866)有效抑制烟酰胺磷酸核糖转移酶(NMPRTase; Nampt)，Daporinad (FK866, APO866) 可引发自噬，无细胞试验中IC50为0.09 nM。Phase 1/2。靶点
| Target | Value |
|
NMPRTase
(Cell-free assay) | 0.4 nM(Ki) |
体外研究
APO866在0.09-27 nM的低浓度范围内会在41血液恶性肿瘤细胞中诱导产生细胞毒性，包括急性髓细胞白血病[AML]，急性淋巴细胞白血病 [ALL], 套细胞淋巴瘤[MCL], 慢性淋巴细胞白血病[CLL]和 T细胞淋巴瘤，这种毒性具有剂量依赖特性. APO866在0-10 nM的低浓度范围内会诱导细胞死亡，这一效果与线粒体膜去极化有关而与半胱天冬酶的激活无关。APO866在0-10 nM的浓度范围内会诱导胞内NAD 和 ATP 的损耗和多种血液肿瘤细胞的死亡，这一效果具有剂量依赖特性 。10 nM APO866 会抑制HFFF2细胞内 PBEF诱导的 MMP-3, CCL2和CXCL8 的分泌 。
体内研究
用C.B.-17 SCID 小鼠建立人急性髓细胞白血病，淋巴母细胞淋巴瘤和白血病的异种移植模型，腹腔注射APO866 ，一天两次，一次20 mg/kg 一周4天, 重复三周以上可以抑制肿瘤生长。 对于携带CIA的小鼠， 0.12 mg/kg/小时剂量的 APO866 可以通过抑制PBEF 来防止关节破坏和白细胞浸润。(2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/01/25 | HY-50876 | (2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺 (E)-Daporinad | 658084-64-1 | 5mg | 663元 |
| 2024/01/25 | HY-50876 | (2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺 (E)-Daporinad | 658084-64-1 | 10mM * 1mLin DMSO | 729元 |
| 2024/01/25 | HY-50876 | (2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺 (E)-Daporinad | 658084-64-1 | 10mg | 1252元 |