666260-75-9
中文名称
2-(2,4-二氯苯基氨基)-4-三氟甲基嘧啶-5-羧酸[(四氢吡喃-4-基)甲基]酰胺
英文名称
GW 842166X
CAS
666260-75-9
分子式
C18H17Cl2F3N4O2
分子量
449.25
MOL 文件
666260-75-9.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:25
666260-75-9 结构式
基本信息
中文别名
2-(2,4-二氯苯基氨基)-4-三氟甲基嘧啶-5-羧酸[(四氢吡喃-4-基)甲基]酰胺 英文别名
CS-631GW 842166
GW 842166X
GW842166X
GW 842166
GW842166X/GW-842166X
GW 842166X USP/EP/BP
2-(2,4-dichloroanilino)-N-(oxan-4-ylmethyl)-4-(trifluoromethyl)pyrimidine-5-carboxamide
2-(2,4-dichlorophenylamino)-N-((tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl)-4-(trifluoromethyl)pyrimidine-5-carboxamide
2-(2,4-Dichlorophenylamino)-4-trifluoromethylpyrimidine-5-carboxylic acid [(tetrahydropyran-4-yl)methyl]amide
5-Pyrimidinecarboxamide, 2-[(2,4-dichlorophenyl)amino]-N-[(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl]-4-(trifluoromethyl)-
所属类别
生物化工：Cannabinoid Receptor 激动剂物理化学性质
储存条件-20°C储存
溶解度DMF:20.0(Max Conc. mg/mL);44.52(Max Conc. mM)
DMF:PBS (pH 7.2) (1:3):0.25(Max Conc. mg/mL);0.56(Max Conc. mM)
DMSO:37.77(Max Conc. mg/mL);84.07(Max Conc. mM)
Ethanol:0.3(Max Conc. mg/mL);0.67(Max Conc. mM)
DMF:PBS (pH 7.2) (1:3):0.25(Max Conc. mg/mL);0.56(Max Conc. mM)
DMSO:37.77(Max Conc. mg/mL);84.07(Max Conc. mM)
Ethanol:0.3(Max Conc. mg/mL);0.67(Max Conc. mM)
形态粉末
2-(2,4-二氯苯基氨基)-4-三氟甲基嘧啶-5-羧酸[(四氢吡喃-4-基)甲基]酰胺价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | HY-14167 | 2-(2,4-二氯苯基氨基)-4-三氟甲基嘧啶-5-羧酸[(四氢吡喃-4-基)甲基]酰胺 GW842166X | 666260-75-9 | 2mg | 500元 |
| 2024/04/30 | HY-14167 | 2-(2,4-二氯苯基氨基)-4-三氟甲基嘧啶-5-羧酸[(四氢吡喃-4-基)甲基]酰胺 GW842166X | 666260-75-9 | 10mM * 1mLin DMSO | 870元 |
| 2024/04/30 | HY-14167 | 2-(2,4-二氯苯基氨基)-4-三氟甲基嘧啶-5-羧酸[(四氢吡喃-4-基)甲基]酰胺 GW842166X | 666260-75-9 | 10mg | 1350元 |
常见问题列表
生物活性
GW842166X是一种有效的，高选择性cannabinoid receptor CB2受体激动剂，EC50为63 nM，对CB1受体没有显著的活性。Phase 2。靶点
| Target | Value |
| CB2 | 63 nM(EC50) |
体外研究
GW842166X对大鼠和人重组蛋白CB2受体有相似效力，EC 50分别为91 nM 和63nM 。 在环化酶化验上，GW-842166X充分激动剂效力的EC 50值为133 ， E max 为101%。FLIPR检测其不完全激动剂效力的EC 50 为7.780nM， E max 为84%。
体内研究
GW842166X于大鼠模型口服生物利用度为58%，半衰期为3小时。其效力高，口服ED 50为0.1mg/kg。0.3mg/kg剂量可在FCAa模型炎性痛中逆转痛觉。 GW842166X口服剂量为15mg/kg，处理8天可显着降低在CCI诱导的神经病理性疼痛大鼠模型中的足阈值。