71675-85-9
中文名称
阿米舒必利
英文名称
Amisulpride
CAS
71675-85-9
EINECS 编号
275-831-7
分子式
C17H27N3O4S
MDL 编号
MFCD00866691
分子量
369.48
MOL 文件
71675-85-9.mol
更新日期
2024/04/22 14:05:42
71675-85-9 结构式
基本信息
中文别名
4-氨基-N-[(1-乙基-2-吡咯烷基)甲基]-5-(乙基磺酰基)-2-甲氧基苯甲酰胺阿米舒必利
氨磺比利
氨磺必利
氨磺必利/阿米舒必利
英文别名
OCIANSOLIAN
Sulamid
DENIBAN
DAN-2163
AMISULPRIDE
AMINOSULTOPRIDE
AMisulpride(DAN 2163)
Amisulpride for system suitability
4-Amino-N-[(1-ethyl-2-pyrrolidinyl)methyl]-5-(ethylsulfonyl)-2-benzamide
4-amino-n-((1-ethyl-2-pyrrolidinyl)methyl)-5-(ethylsulfonyl)-2-methoxybenzam
benzamide,4-amino-n-((1-ethyl-2-pyrrolidinyl)methyl)-5-(ethylsulfonyl)-2-metho
4-AMINO-N-[(1-ETHYL-2-PYRROLIDINYL)METHYL]-5-(ETHYLSULFONYL)-2-METHOXYBENZAMIDE
4-amino-N-((1-ethylpyrrolidin-2-yl)methyl)-5-(ethylsulfonyl)-2-methoxybenzamide
Benzamide, 4-amino-N-((1-ethyl-2-pyrrolidinyl)methyl)-5-(ethylsulfonyl)-2-methoxy-
4-aMino-5-(ethanesulfonyl)-N-{[(2S)-1-ethylpyrrolidin-2-yl]Methyl}-2-MethoxybenzaMide
DAN-2163, Deniban, 4-Amino-N-[(1-ethyl-2-pyrrolidinyl)methyl]-5-(ethylsulfonyl)-2-methoxybenzamide
所属类别
原料药：抗精神病药物理化学性质
外观性状白色至类白色结晶性粉末。
熔点124-128
沸点558.9±50.0 °C(Predicted)
密度1.200±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
储存条件2-8°C
溶解度DMSO: ≥5 mg/mL
溶解度二甲基亚砜：≥5 mg/mL
酸度系数(pKa)13.73±0.46(Predicted)
形态solid
颜色white
Merck14,485
InChIInChI=1S/C17H27N3O4S/c1-4-20-8-6-7-12(20)11-19-17(21)13-9-16(25(22,23)5-2)14(18)10-15(13)24-3/h9-10,12H,4-8,11,18H2,1-3H3,(H,19,21)
InChIKeyNTJOBXMMWNYJFB-UHFFFAOYSA-N
SMILESC(NCC1CCCN1CC)(=O)C1=CC(S(CC)(=O)=O)=C(N)C=C1OC
安全数据
警示词警告
危险性描述H302
防范说明P301+P312+P330
危险品标志Xn
危险类别码22
危险类别码R22
安全说明22-24/25
安全说明S22-S24/25
WGK Germany3
WGK Germany3
RTECS号CV2308701
海关编码2933.99.8290
毒性LD50 in male mice (mg/kg): 56-60 i.v.; 175-180 i.p.; 224-250 s.c.; 1024-1054 orally (Thominet)
常见问题列表
概述
阿米舒必利（氨磺必利）是一种非典型的抗精神病药物，用于类偏执狂进行性精神分裂症，急性妄憺型精神病的治疗，也可用于治疗精神分裂症的缺陷状态，残余的精神病演变以及伴有迟钝的抑制状态。作用机制
同多数其他的被批准的抗精神病药一样，氨磺必利被认为是通过减少多巴胺D2受体的信号传导而起作用的。对于氨磺必利而言，这是通过阻断或拮抗受体而做到的。氨磺必利治疗心境恶劣和精神分裂的阴性症状的功效据信是由于它阻断了突触前D2受体，使多巴胺脱抑制性释放，升高浓度的多巴胺作用于D1受体，从而缓解心境恶劣以及精神分裂的阴性症状。
适应症
氨磺必利片用于治疗以阳性症状或阴性症状（例如反应迟缓情感淡漠及社会能力退缩）为主的急性或慢性精神分裂症，也包括以阴性症状为特征的精神分裂症。
药理作用
阿米舒必利/氨磺必利是苯酰胺衍生物，对D2、D3受体亚型有高度而同等的亲和力，缺乏对五羟色胺能、肾上腺素能、胆碱能受体的亲和力，是一个选择性D2/3受体阻断剂。在临床前的研究中，小剂量下，对突触前膜D2/3自动受体有一定程度的选择性和首占效应。引发最大兴趣的是其临床效果，阿米舒必利具有所有第二代抗精神病药（五羟色胺/多巴胺受体或多受体阻断剂）的临床特点，极少的锥体外系副反应，更好地改进阳性和阴性症状，长期随访研究有更好的总体疗效。
药物相互作用
氨磺必利不应同延长QT间期的药物（例如西酞普兰、文拉法辛、安非他酮、氯氮平、TCA、舍吲哚和齐拉西酮等）；降低心率的药物以及可诱发低钾血症的药物一同使用。同样地，由于引发迟发性运动障碍和神经阻滞剂恶性综合征的风险，氨磺必利与其他的抗精神病药的联用是不明智的。
副作用
服用氨磺必利可能出现的最常见副作用为体重增加，部分女性病人可出现闭经、长疱、泌乳素的增高等。