7184-60-3
中文名称
疏螺旋体素
英文名称
BORRELIDIN
CAS
7184-60-3
分子式
C28H43NO6
分子量
489.64
MOL 文件
7184-60-3.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:19
7184-60-3 结构式
基本信息
中文别名
疏螺体素密螺霉素
疏螺旋体素
抗螺旋體鏈絲菌素
疏螺旋体素, 来源于链霉菌属
英文别名
Aids128115BORRELIDIN
NSC 216128
Aids-128115
BORRELIDINE
TREPONEMYCIN
Quinquangulin K 182
Quinquangulin K 031
BORRELIDIN USP/EP/BP
TreponeMycin, U 78548, C2989
所属类别
原料药：其它抗生素类药物理化学性质
熔点143-145℃
沸点584.45°C (rough estimate)
密度1.1362 (rough estimate)
折射率1.6290 (estimate)
储存条件−20°C
储存条件−20°C
溶解度DMSO: 1 mg/mL
溶解度在DMSO中的溶解度为1 毫克/毫升
酸度系数(pKa)4.56±0.40(Predicted)
形态白色至类白色粉末。
颜色米白色
稳定性从购买之日起 2 年内保持稳定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20℃ 下保存长达 3 个月。
安全数据
警示词警告
危险性描述H315-H319-H335
防范说明P261-P271-P280
安全说明24/25
WGK Germany3
WGK Germany3
RTECS号ED8750000
海关编码29419090
常见问题列表
简介
疏螺旋体素（又称勃利霉素，Borrelidin）是一个带有环戊烷羧酸的和共轭的氰二烯特征结构的十八元大环内酯化合物，最早由Berger等人在1949年从娄彻氏链霉菌（Streptomycete
rochei）代谢产物中分离得到。功效与作用
疏螺旋体素除了具有广泛的抗细菌、抗真菌和抗疟作用以外，还具有良好的抑制新生血管生成活性（IC50=0.8nM），是目前抗肿瘤药物研究开发的热点化合物之一。制备
接种加纳链霉菌（S.ghanaensis）TRM78-24少量孢子粉于ISP4培养基中，28℃培养4d，获得种子液，取2mL（8
%的接种量）种子液接种于小米发酵培养基内发酵培养，发酵条件为：转速180 rpm，初始pH
7.2-7.4，装液量250mL，发酵温度28℃，发酵7d。收集发酵液，用四层纱布过滤发酵液，湿法上样到大孔树脂色谱柱（发酵滤液每100L装填D101或AB-8大孔树脂2.0kg）；然后分别用50%乙醇-水溶液、95%乙醇-水溶液洗脱；95%乙醇洗脱液，减压浓缩去掉溶剂后得到富含疏螺旋体素的95%乙醇浸膏，继而通过ODS中压柱色谱，分别用50%甲醇-水及100%甲醇洗脱。100%甲醇洗脱部位继而用70%甲醇-水制备获得疏螺旋体素纯品，HPLC分析显示该发酵液中疏螺旋体素的含量为12.0mg/L，实际制备量为6.6mg/L。生物活性
Borrelidin (Treponemycin) 是细菌和真核 threonyl-tRNA 合成酶的抑制剂，是 Streptomyces rochei 中分离的含氮大环内酯类抗生素。Borrelidin 是一种出芽酵母 Cdc28/Cln2 抑制剂，其作用的 IC50 值为 24 μM。Borrelidin 是一种强效的血管生成 (angiogenesis) 抑制剂，其 IC50 值为 0.8 nM，可诱导血管形成细胞凋亡。Borrelidin 具有较强的抗疟活性，对恶性疟原虫 K1 株和 FCR3 株作用的 IC50 值分别为 1.9 nM 和 1.8 nM。靶点
IC50：24 μM (Cdc28/Cln2)
体外研究
Borrelidin can target ALL cell lines and induce apoptosis and mediating G
1
arrest.