721-50-6
中文名称
丙胺卡因
英文名称
Prilocaine
CAS
721-50-6
EINECS 编号
211-957-0
分子式
C13H20N2O
MDL 编号
MFCD00048681
分子量
220.31
MOL 文件
721-50-6.mol
更新日期
2024/04/15 13:41:29
721-50-6 结构式
基本信息
中文别名
N-(2-甲基苯基)-2-丙胺-丙酰胺丙胺卡因
丙氨卡因
丙胺卡因杂质E
英文别名
n-(2-methylphenyl)-2-propylamino-propanamidePRILOCAINE
PRILOCAINE BASE
2-(propylamino)-o-propionotoluidid
2-(Propylamino)-o-propionotoluidide
2-Methyl-alpha-propylaminopropionanilide
alpha-n-Propyl-amino-2-methylpropionanilide
alpha-n-propylamino-2-methylpropionanilide
Astra 1512
Astra 1515
astra1512
astra1515
Citanest
L 67
l67
n-(2-methylphenyl)-2-(propylamino)-propanamid
o-Methyl-2-propylaminopropionanilide
o-Methyl-alpha-propylaminopropionanilide
o-Propionotoluidide, 2-(propylamino)-
o-Propionotuluidide, 2-propylamino-
所属类别
原料药：局部麻醉剂物理化学性质
外观性状针状结晶。熔点37-38℃，沸点159-162℃（0.133kPa），折光率（nD20）1.5299。其盐酸盐（[1786-81-8]）为白色结晶性粉末。熔点167-168℃。易溶于水和乙醇，略溶于氯仿。味酸涩苦，无臭。
熔点37-38°
沸点bp0.1 159-162°
密度1.0117 (rough estimate)
折射率nD20 1.5298
储存条件2-8°C
溶解度微溶于水，极易溶于丙酮和乙醇（96%）。
酸度系数(pKa)pKa 7.32 or 7.89 (Uncertain)
形态neat
水溶解性6.169g/L(25 ºC)
InChIInChI=1S/C13H20N2O/c1-4-9-14-11(3)13(16)15-12-8-6-5-7-10(12)2/h5-8,11,14H,4,9H2,1-3H3,(H,15,16)
InChIKeyMVFGUOIZUNYYSO-UHFFFAOYSA-N
SMILESC(NC1=CC=CC=C1C)(=O)C(NCCC)C
常见问题列表
局麻药
丙胺卡因系酰胺类局麻药，麻醉强度和速度与利多卡因相似，但持续时间较长，对血管扩张作用较弱。毒性较利多卡因为低。临床用于局麻，尤其适用于忌用肾上腺素的患者。 【药理】其3%溶液与2%利多卡因加肾上腺素的局麻效应相当，起效较慢，约6～7min，维持时间约为1.5～2h，对粘膜穿透力强。肾上腺素稍延长其作用时间。PPB为55%，T1/2约为1.5h。肝内代谢，其代谢物亚硝基甲苯胺可氧化血红蛋白，形成高铁血红蛋白。可通过胎盘转运至胎儿。
【不良反应】一次用量超过600mg，可产生正铁血红蛋白血症，出现紫绀、心动过速、头痛、眩晕及无力等。
【注意事项】贫血、先天性或获得性正铁血红蛋白血症、心衰和呼吸衰竭或缺氧患者禁用。忌用于产科麻醉。
【用法与用量】 浸润麻醉：用0.5%～1%溶液，作用持续时间为 1～1.5小时。
神经阻滞麻醉：用1%～2%溶液，作用持续时间为2～3小时。
硬膜外麻醉：用1%～1.5%溶液10～30ml，作用持续时间2.5～3.5小时。一次极量为600mg。
图1为丙胺卡因结构式
以上信息是由Chemicalbook的东方编辑整理。（2016-03-03）
生物活性
Prilocaine (NSC 40027) 是一种氨基酰胺类的局部麻醉剂。它作用于神经元细胞膜上的钠离子通道，限制癫痫发作的扩散。靶点
Na, K-ATPase
体外研究
Prilocaine is more potent in inhibiting the Na,K-ATPase of plasma membranes of LM cells (transformed fibroblasts) at 37 ℃ (43.8 mM) than at 25 ℃ (28.2 mM).