72702-95-5
中文名称
波来瑞斯
英文名称
STATIL
CAS
72702-95-5
分子式
C17H12BrFN2O3
分子量
391.19
MOL 文件
72702-95-5.mol
更新日期
2024/04/22 07:13:21
72702-95-5 结构式
基本信息
中文别名
泊那司他波来瑞斯
波来瑞斯 100MG
2-(3-(4-溴-2-氟苄基)-4-氧代-3,4-二氢酞嗪-1-基)乙酸
英文别名
STATILMK-538
ICI-plc
ICI-128436
Ponalrestat
Ponalrestat (MK-538
[3-(4-BROMO-2-FLUOROBENZYL)-4-OXO-3H-PHTHALAZIN-1-YL]ACETIC ACID
Ponalrestat Statil
3-(4-BROMO-2-FLUOROBENZYL)-4-OXO-3H-PHTHALAZIN-1-YL]ACETIC ACID (STATIL)
2-(3-(4-broMo-2-fluorobenzyl)-4-oxo-3,4-dihydrophthalazin-1-yl)acetic acid
所属类别
医药中间体物理化学性质
熔点184-186℃ (DEC.)
密度1.60
储存条件Store at RT
溶解度DMF: 2 mg/mL; DMSO: 2 mg/mL; Ethanol: 2 mg/mL; PBS (pH 7.2): 0.2 mg/mL
形态结晶固体
常见问题列表
概述
波来瑞斯可用作医药合成中间体。如果吸入波来瑞斯，请将患者移到新鲜空气处；如果皮肤接触，应脱去污染的衣着，用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤，如有不适感，就医；如果眼晴接触，应分开眼睑，用流动清水或生理盐水冲洗，并立即就医；如果食入，立即漱口，禁止催吐，应立即就医。生物活性
Ponalrestat (ICI 128436) 是一种具有口服活性，选择性和非竞争性的醛糖还原酶 (aldose reductase；AKR1B1；ALR) 抑制剂。Ponalrestat 可以选择性抑制 ALR2，Ki 为 7.7 nM， 对 ALR1 的 Ki 值为 60 μM。Ponalrestat 抑制葡萄糖向山梨糖醇的转化。靶点
Ki: 7.7 nM (ALR2) and 60 μM (ALR1)
体外研究
Ponalrestat (ICI 128436; 1, 10, 100 μM; 6 hours) reduces PGF2αproduction in response to IL-1 in both cultured endometrial cells and endometrial explants.
体内研究
Ponalrestat (ICI 128436; 10, 50 mg/kg; orally; daily; 8 weeks) reduces sorbitol accumulation indicating efficacy of aldose reductase inhibition.
| Animal Model: | Adult female Sprague-Dawley rats |
| Dosage: | 10, 50 mg/kg |
| Administration: | Orally; daily; 8 weeks |
| Result: | Reduced sorbitol accumulation. |