74381-53-6
中文名称
醋酸亮丙瑞林
英文名称
Leuprorelin acetate
CAS
74381-53-6
分子式
C59H84N16O12.C2H4O2
分子量
1269.46
MOL 文件
74381-53-6.mol
更新日期
2024/04/17 23:13:11
74381-53-6 结构式
基本信息
中文别名
醋酸亮丙瑞林 英文别名
luprontap-144
Procrin
Prostap
TPA-144
DC-2-269
tap-144-sr
LEUPROLIDE
Abbott 43818
Procren Depot
所属类别
原料药：促性激素类药物理化学性质
熔点150-155°C
储存条件−20°C
溶解度可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）
形态固体
颜色白色至灰白色
Merck14,5457
InChIKeyRGLRXNKKBLIBQS-XNHQSDQCSA-N
常见问题列表
用途
醋酸亮丙瑞林是合成的rh类非肽激动剂。抗肿瘤药(激素)。
性质
醋酸亮丙瑞林(Leuprorelin/Leuprolideacetate，LA)为合成的两端封闭的水溶性九肽，其氨基酸序列为5-氧代-L-脯氨酰-L-组氨酰-L-色氨酰-L-丝氨酰-L-酪氨酰-D-亮氨酰-L-亮氨酰-L-精氨酰-N-乙基-L-脯氨酰胺单醋酸盐，分子量为1269.47，在水、乙醇和丙二醇中可溶解，pKa6.9。
抗恶性肿瘤药物
醋酸亮丙瑞林是一种常用的激素类抗恶性肿瘤药物，为促性腺素释放激素(LHRH，一种十肽)的九肽合成类似物亮丙瑞林的醋酸盐，属LH-RH拮抗剂，LHRH是由下丘脑产生，它能促使垂体前吸释放促性腺激素及卵泡刺激素 (FSH)和黄体生成激素(LH)。本品因结构类似LHRH，作用于垂体前叶后也具有促使FSH、LH的释放功能，从而提高睾丸酮和二氢睾丸酮的血清浓度。临床上用于晚期前列腺癌的维持治疗，但在应用本品约1周后，有活性的受体数目就会减少，促性腺激素的分泌也会减少。在2～4周后，睾丸酮和二氢睾丸酮的浓度可降至去势水平。当停药后，促性腺激素和雄激素可回升至正常浓度。需要注意的是本品口服无效，皮下或肌肉注射吸收好。肠道外给药的T1/2为3 h。在体内无蓄积作用，原形药物及代谢物在尿中排泄率分别为2.9%和 1.5%。乙醇可加强本品作用，治疗过程中不宜饮酒，以免不易控制不良反应发生。在治疗过程第1周应尽可能住院进行监护，选有经验的医师指导用药，以防出现严重神经并发症、尿道梗阻等。注射部位应经常变换。
不良反应
醋酸亮丙瑞林治疗刚开始时可见骨痛加重，血尿、尿道梗阻、下肢乏力等暂时性症状，在继续治疗1～2周后即可改善。另外还可见阵发性发热、眩晕、视觉障碍，抑郁、恶心、呕吐、腹泻、心悸、盗汗、脱发、阳痿、性欲下降，注射局部可出现轻微短暂的红斑、刺痛、瘙痒、肿胀硬结。
生物活性
Leuprolide acetate (Leuprorelin) 是一种合成的九肽，是GnRHR的激动剂，用于多种临床治疗，包括前列腺癌、子宫内膜异位、子宫平滑肌瘤、中枢性性早熟和体外受精。靶点
| Target | Value |
|
GnRHR
() |