80382-23-6
中文名称
洛索洛芬钠
英文名称
Loxoprofen sodium
CAS
80382-23-6
分子式
C15H17NaO3
MDL 编号
MFCD00941425
分子量
268.28
MOL 文件
80382-23-6.mol
更新日期
2024/04/19 16:14:15
80382-23-6 结构式
基本信息
中文别名
2-[4-(2-氧代环戊烷-1-基甲基)苯基]丙酸钠二水合物洛索洛芬钠
英文别名
LOXOPROFEN SODIUMsodium 2-[4-(2-oxocyclopentyl-1-methyl)phenyl]propionate dihydrate
alpha-methyl-4-((2-oxocyclopentyl)methyl)benzeneacetatesodiumsaltdihydrate
benzeneaceticacid,alpha-methyl-4-((2-oxocyclopentyl)methyl)-,sodiumsalt,di
cs-600
loxoprofensodium(patented-nosupply)
loxoprofensodiumdihydrate
sodium2-(4-(2-oxocyclopentylmethyl)phenyl)propionatedihydrate
LOXOPROFEN NA
MONOSODIUM2-[4-(2-OXOCYCLOPENTYLMETHYL)PHENYL]PROPANOATEDIHYDRATE(LOXOPROFENSODIUM)
Benzeneacetic acid, a-methyl-4-[(2-oxocyclopentyl)methyl]-, sodium salt (9CI)
CS 600 (antiinflammatory)
Loxonin
Sodium 2-[4-[(2-Oxocyclopentyl)methyl]phenyl]propionate
2-[p-(2-Oxocyclopentylmethyl)phenyl]propionic acid sodium salt
Unastin
α-Methyl-4-[(2-oxocyclopentyl)methyl]benzeneacetic acid sodium salt
常见问题列表
适应症
类风湿性关节炎、骨性关节炎、腰痛、肩周炎、颈肩腕综合症，以及手术后、外伤后及拔牙后的镇痛消炎，急性上呼吸道炎症的解热镇痛。
用途
洛索洛芬钠是一种新型的NSAIDs，该药是一个前体药物，本身没有活性，口服后需经肝脏代谢，将其转化成trans-OH体以后才能发挥其治疗作用，其应用范围广，可用于骨性关节炎、类风湿性关节炎、肩周炎、腰痛、颈肩腕综合征等，也常用于手术、拔牙后的疼痛以及 急性上呼吸道炎症等病症。药理作用
洛索洛芬钠为苯丙酸类非甾体消炎药，具有较好的镇痛消炎作用，尤其是镇痛作用较强，其作用机理为抑制前列腺素合成，其作用点为环氧化酮。药代动力学
乐松口服后，在胃肠道很快被吸收，以洛索洛芬钠及反一OH代谢物（活性
代谢物）两种形式出现于血液，并以较高的浓度分布在肝、肾、血浆中。健康成人口服乐松
60mg后达峰值时间原形药为30分钟，活性代谢物为50分钟左右，原形物的蛋白结合率为
97.0%，活性代谢物的蛋白结合率为92.8%，其后大部分变成原形物的葡萄糖醛酸结合物或
羟基化物的葡萄醛酸结合物，主要经尿迅速排泄，口服后8小时内约排出50%。连续口服5
天，没有积蓄性。原形物的半衰期为1.2h，活性代谢物的半衰期为1.3h。药理毒性
洛索洛芬钠为前体药物，经消化道吸收后在体内转化为活性代谢物，其活性代谢物通过抑制 前列腺素的合成而发挥镇痛、抗炎及解热作用。毒理研究生殖毒性:当大鼠给予洛索洛芬钠 剂量为8mg/kg时，出现黄体数、植入着床数减少，死胎率增加，胎儿死亡率增加，体重减 少及发育轻微延缓。洛索洛芬钠可致大鼠分娩延迟并可通过其乳汁分泌。
不良反应
洛索洛芬钠是一前体药物，在吸收入血前对胃肠道无刺激，也没有明显治疗作用，只有吸收
入血后转化成活性代谢物才发挥作用，因此，对胃肠道无明显刺激作用，耐受性好，副作用
低。消化系统不适较多见如腹痛、胃部不适、恶心、呕吐、食欲不振、便秘、烧心等，有时
会出现皮疹、瘙痒、水肿、困倦、头痛、心悸等，偶见休克、急性肾功能不全、肾病综合症、
间质性肺炎以及贫血、白细胞减少、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多以及AST、ALT、ALP升高等。禁忌
下列患者禁用。1.消化性溃疡患者;2.严重肝、肾功能损害者;3.严重心功能不全者;4.严重
血液学异常患者;5.对乐松过敏者;6.以往有服用非甾体类抗炎镇痛药引发哮喘的患者;7.
妊娠晚期及哺乳期妇女。药物相互作用
1、洛索洛芬钠片与香豆素类抗凝血药、磺酰脲类降血糖药同时应用时，会增加这些药物的作用，这些药物应减量使用。 2、与新喹诺酮类抗菌药（依诺沙星等）合用有时会引起痉挛。 3、与磺酮类降血糖药合用是，能增强这些药物的降血糖作用，应注意减量。 4、与噻嗪类利尿剂合用时，能减弱这些药物的利尿剂降血压作用。 5、与锂制剂合用时，可能增加血液中锂浓度而导致锂中毒，合用时应减量。注意事项
1.要注意用消炎镇痛药治疗是对症治疗。
2.慢性疾病，手术后及外伤时应避免同一种药物长期使用。
3.如长期用药，要定期进行尿液、血液学及肝、肾功能等临床检查，如发现异常应采取减量、 停药等适量措施。
4.应用于因感染而引起的炎症时，要合用适当的抗菌药物，并仔细观察，慎重给药。
5.避免与其它消炎镇痛药同用。
6.有消化性溃疡既往史，心、肝、肾功能障碍及既往史，血液学异常及既往史，支气管喘息、 过敏症既往史及高龄患者慎用。
药物过量
服药超量时应作紧急处理，包括催吐或洗胃、口服活性炭、抗酸药或（和）利尿药，并给予
监测及其他支持治疗。