865362-74-9
中文名称
FR180204
英文名称
5-(2-Phenyl-pyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridazin-3-ylamine
CAS
865362-74-9
分子式
C18H13N7
分子量
327
MOL 文件
865362-74-9.mol
更新日期
2024/05/06 15:18:28
865362-74-9 结构式
基本信息
中文别名
ERK抑制剂(FR180204)FR 180204, 一种ATP-竞争性的选择性的ERK抑制剂
5-(2-苯基吡唑并[1,5-A]吡啶-3-基)-1H-吡唑并[3,4-C]哒嗪-3-胺
英文别名
CS-1137FR 180204
LM-3319 FR 180204
ERK Inhibitor II, FR180204
FR 180204
FR-180204
FR180204
ERK Inhibitor II, FR180204 - CAS 865362-74-9 - Calbiochem
FR 180204, 98%, a potent and selective ATP-competitive inhibitor of ERK
5-(2-Phenylpyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridazin-3-amine
1H-Pyrazolo[3,4-c]pyridazin-3-amine, 5-(2-phenylpyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl)-
5-(2-Phenyl-pyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridazin-3-ylamine
所属类别
生物化工：ERK 抑制剂物理化学性质
熔点267 °C
密度1.55±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
储存条件Store at +4°C
溶解度二甲基亚砜：≥10mg/mL
酸度系数(pKa)7.19±0.50(Predicted)
形态黄色固体
颜色淡黄色至深黄色
常见问题列表
生物活性
FR 180204 是一种ATP-竞争性的选择性的ERK抑制剂，其作用于ERK1 和 ERK2的Ki分别为0.31 μM 和 0.14 μM。体外研究
在AP-1转染的细胞中，FR 180204剂量依赖性抑制AP-1反式激活，IC50 为3.1 μM。 FR 180204抑制自发性间皮瘤细胞生长。体内研究
在胶原诱导性关节炎的小鼠体内，FR180204 (100 毫克/千克，腹腔注射，b.i.d.)显著减少症状恶化和体重损失。在注射登革病毒(DENV)的小鼠模型中，FR180204限制肝细胞凋亡，减少DENV诱导的肝脏损伤，并提高临床指标。特征
ERK1/ERK2-选择性抑制剂靶点
|
ERK1 0.31 μM (Ki) |
ERK2 0.14 μM (Ki) |
ERK2 0.33 μM (IC 50 ) |
ERK1 0.51 μM (IC 50 ) |