873225-46-8
中文名称
IKK-16,选择性IKK抑制剂
英文名称
IKK 16
CAS
873225-46-8
分子式
C28H29N5OS
分子量
483.63
MOL 文件
873225-46-8.mol
更新日期
2024/01/08 17:18:07
873225-46-8 结构式
基本信息
中文别名
化合物IKK16IKK-16,选择性IKK抑制剂
1-[4-[(4-苯并[B]噻吩-2-基-2-嘧啶基)氨基]苯甲酰基]-4-(1-吡咯烷基)哌啶
[4-[(4-苯并[B]噻吩-2-基-2-嘧啶)氨基]苯基][4-(1-吡咯烷)-1-哌啶基]-甲酮
英文别名
CS-1847IKK Inhibitor
IKK 16 USP/EP/BP
IKK-16(free base)
IKK Inhibitor VII
IKK16
IKK-16
IKK INHIBITOR VII
1-[4-[(4-Benzo[b]thien-2-yl-2-pyrimidinyl)amino]benzoyl]-4-(1-pyrrolidinyl)piperidine
[4-[(4-Benzo[b]thien-2-yl-2-pyriMidinyl)aMino]phenyl][4-(1-pyrrolidinyl)-1-piperidinyl]-Methanone
Methanone, [4-[(4-benzo[b]thien-2-yl-2-pyrimidinyl)amino]phenyl][4-(1-pyrrolidinyl)-1-piperidinyl]-
[4-[[4-(1-benzothiophen-2-yl)pyrimidin-2-yl]amino]phenyl]-(4-pyrrolidin-1-ylpiperidin-1-yl)methanone
所属类别
生物化工：IκB/IKK 抑制剂
应用领域
用途1
[4-[(4-Benzo[b]thien-2-yl-2-pyrimidinyl)amino]phenyl][4-(1-pyrrolidinyl)-1-piperidinyl]-methanone is a potential novel I魏B kinase 2 (IKK2) inhibitor used in the treatment of various immune/inflammator
y disorders.IKK-16价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | S2882 | IKK-16,选择性IKK抑制剂 IKK-16 (IKK Inhibitor VII) | 873225-46-8 | 10mg | 1405.59元 |
| 2024/04/30 | S2882 | IKK-16,选择性IKK抑制剂 IKK-16 (IKK Inhibitor VII) | 873225-46-8 | 10mM(1mL in DMSO) | 1814.56元 |
| 2024/04/30 | S2882 | IKK-16,选择性IKK抑制剂 IKK-16 (IKK Inhibitor VII) | 873225-46-8 | 50mg | 5478.17元 |
常见问题列表
生物活性
IKK-16 (IKK Inhibitor VII)是一种选择性的IκB激酶(IKK)抑制剂，作用于IKK-2，IKK complex和IKK-1，无细胞试验中IC50分别为40 nM，70 nM和200 nM。IKK-16 还可抑制细胞内LRRK2 Ser935的磷酸化和体外实验中LRRK2的激酶活性，对应的IC50值为50 nM。靶点
| Target | Value |
|
IKK2
(Cell-free assay) | 40 nM |
|
IKK complex
(Cell-free assay) | 70 nM |
|
IKK1
(Cell-free assay) | 200 nM |
体外研究
IKK-16抑制HUVEC细胞中TNFα刺激的黏附分子E-selectin, ICAM-1, 和VCAM-1的表达。尽管 IKK-16也具有抑制IFNγ诱导的β2 微球蛋白或HLA-DR表达的活性，但是其效价在这些分析中要低4-10倍。
体内研究
IKK-16 对大鼠和小鼠具有口服活性，在体内可以抑制脂多糖诱导的TNF-α 的释放，还可以抑制硫胶质诱导的腹膜炎中中性粒细胞外渗。