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876310-60-0

中文名称 2-ADAMANTANECARBONYL-ARG-PHE-NH2
英文名称 2-ADAMANTANECARBONYL-ARG-PHE-NH2 TRIFLUOROACETATE
CAS 876310-60-0
分子式 C26H38N6O3
分子量 482.62
MOL 文件 876310-60-0.mol
更新日期 2024/06/02 19:54:14
876310-60-0 结构式 876310-60-0 结构式

基本信息

中文别名
化合物 T16738
神经肽FF受体拮抗剂RF9
英文别名
RD9
RF 9
RF9 trifluoroacetate salt
1-Adamantanecarbonyl-Arg-Phe-NH2
2-Adamantanecarbonyl-Arg-Phe-NH2
2-ADAMANTANECARBONYL-ARG-PHE-NH2 TRIFLUOROACETATE
1-Adamantanecarbonyl-Arg-Phe-NH2 trifluoroacetate salt
L-Phenylalaninamide, N2-(tricyclo[3.3.1.13,7]dec-1-ylcarbonyl)-L-arginyl-
所属类别
生物:拮抗剂

物理化学性质

密度1.42±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度H2O:可溶,20mg/mL
酸度系数(pKa)14.53±0.20(Predicted)
形态固体
颜色白色

安全数据

WGK Germany3

常见问题列表

生物活性
RF9 是一种有效且有选择性的神经肽 FF 受体 (Neuropeptide FF receptor) 拮抗剂 ,对于 hNPFF1R 和 hNPFF2R 的 Ki 值分别为 58 和 7 nM。
靶点

hNPFF1R

58 nM (Ki)

hNPFF2R

75 nM (Ki)

体外研究

RF9 (10 μM) pretrement completely blocks NPFF induced neurite outgrowth of Neuro 2A cells.

体内研究

RF9 (0.1 mg/kg, s.c. ) with heroin coadministration prevents heroin-induced delayed hyperalgesia and tolerance.
RF9 (10 μg) infused alone does not result in a significant alteration of MAP or heart rate. Conversely, MAP and heart rate increases evoked by NPFF are significantly blocked when NPFF is applied in conjunction with RF9.

Animal Model: Rats.
Dosage: 0.1 mg/kg.
Administration: S.C. 30 min before 0.3 mg/kg heroin or saline on basal nociceptive threshold in rats.
Result: Opposed to delaye heroin-induced hyperalgesia and associated tolerance.
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