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纤溶酶原（Plg）是纤溶酶的无活性前体，经纤溶酶原激活物激活后成为纤溶酶。人类天然纤溶酶原是一种糖蛋白，分子量92kD，含791个氨基酶，由A、B链组成，因其NH2端为谷氨酸，故又称为谷氨酸纤溶酶原。纤溶酶原的主要产生部位是肝脏，但也存在于其他细胞和大多数细胞外组织。人类谷氨酸纤溶酶原有两种变异型，Ⅰ型是一种双糖基化酶原，Ⅱ型只在苏氨酸部位含有糖基。在无纤维蛋白存在时，Ⅰ型较Ⅱ型更易被激活；但在纤维蛋白存在的条件下，这种差异减小。

Plg在哺乳动物体内含量较高，在成人血浆中Plg的浓度为180~200mg/mL。在体内，由专门的纤溶酶原激活剂和抑制剂调节Plg的激活及Pm的活性。哺乳动物有两种纤溶酶原激活剂：组织型Plg激活剂(tPA)和尿激酶型Plg激活剂(uPA)。tPA主要由内皮细胞产生，是Plg的主要激活剂。tPA包含两个Kringle区域、一个类生长因子区、一个氨基末端区。tPA的结构决定了其对纤维蛋白具有高亲和性。uPA由各种正常以及恶性细胞产生，可与细胞表面的uPA受体(uPAR)结合，从而激活Plg，它主要参与细胞在发炎、伤口愈合、组织再生及肿瘤细胞迁移过程中的胞外基质降解。纤溶系统的主要抑制剂属于丝氨酸蛋白酶抑制剂，专门抑制水解蛋白酶的活性。主要的纤溶酶原激活剂的抑制剂是PAI-1、PAI-2等，可抑制tPA和uPA的活性，此外还有PAI-3，但其抑制作用比PAI-1和PAI-2弱。Pm主要的体内抑制剂是a2-抗纤溶酶(a2-antiplasmin，AP)。Pm和受体的结合位点与Pm和AP的结合位点为同一个结合位点——Pm的赖氨酸结合位点，因此Pm和受体的结合 可被AP抑制。在血浆中，含量最高的Pm抑制剂是广谱蛋白酶抑制剂a2-巨球蛋白，然而，仅在体内或局部AP浓度明显降低时，Pm才被a2-巨球蛋白抑制。